Vaistinis preparatas: Zopitin
Puslapis: 5


Zopiklonas metabolizuojamas kepenyse trimis pagrindiniais būdais. Pacientų organizme jie beveik nesiskiria. Pagrindiniai metabolitai yra veiklus N-oksimetabolitas ir neaktyvus – N-desmetilmetabolitas. Šlapimo tyrimų duomenimis, jų pusinės eliminacijos laikas atitinkamai yra 4,5 ir 7,4 valandos. Net vartojant dideles dozes, gyvūnų organizme fermentų sistemų stimuliavimo nepastebėta. Jei zopiklono vartojama vieną kartą per parą, nei jis, nei jo metabolitai organizme nesikaupia.

Eliminacija

Vartojant rekomenduojamas zopiklono dozes, pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra maždaug 5 valandos. Lyginant su plazmos klirensu (232 ml/min.), nepakitusio zopiklono mažiausias inkstų klirensas (8,4 ml/min.) rodo, kad zopiklonas išsiskiria daugiausia metabolizmo būdu.

Zopiklonas ir jo metabolitai išskiriami pro inkstus (apie 80 %), daugiausia kaip laisvieji metabolitai (N-oksi- ir N-desmetil dariniai). Tik maždaug 5 % preparato išsiskiria nepakitusio su šlapimu. Atsiradęs kartus skonis rodo, kad zopiklono išsiskiria ir su seilėmis.

Specialios pacientų grupės

Įvairių tyrimų duomenimis, sveikų senyvų žmonių organizme preparato nesikaupia.

Sergant inkstų funkcijos nepakankamumu, zopiklono ar jo metabolitų kaupimosi nepastebėta.

Jei sergama kepenų ciroze, zopiklono plazmos klirensas sumažėja maždaug 40 %, palyginti su sumažėjusiu demetilinimu. Jei yra kepenų funkcijos nepakankamumas, dozę reikia mažinti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Zopiklono dozė, sukelianti ūminį toksinį poveikį, yra nedidelė. Pelėms ir žiurkėms enteriniu būdu vartojant zopiklono, jo LD50 būna atitinkamai apie 3 g/kg kūno svorio ir 800 mg/kg kūno svorio.

Poūmių lėtinių tyrimų metu nustatyta, kad didelės dozės sukelia žiurkių augimo lėtėjimą bei svorio kritimą. Didelės dozės sukelia trumpalaikį toksinį poveikį šunų ir žiurkių kepenims, be to, šunims pasireiškia anemija. Pastebėta, kad žiurkių patelėms didėja pieno liaukų karcinomos atsiradimo rizika,

susijusi su padidėjusia 17-betaestradiolio koncentracija. Padaugėja skydliaukės auglių atsiradimo atvejų, susijusių su TSH koncentracijos padidėjimu.

Kad zopiklonas pažeistų žmonių skydliaukės funkciją, nepastebėta.

Nustatyta, kad labai didelės zopiklono dozės pablogina žiurkių spermijų kokybę. Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad zopiklonas vaisiaus nepažeidžia. Tyrimų su triušiais rezultatai rodo, kad preparatas nesutrikdo vaisingumo. Ilgalaikių klinikinių tyrimų metu (84 paras buvo vartojama po 7,5 mg) zopiklonas nedarė poveikio sėklos tūriui, spermijų skaičiui, judrumui ir morfologijai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Pregelifikuotas krakmolas

Kalcio-vandenilio fosfato dihidratas

Magnio stearatas

Mikrokristalinė celiuliozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Tabletės plėvelė

Makrogolis 4000

Polivinilo alkoholis

Talkas

Indigokarminas (E 132)

Titano dioksidas (E 171).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>