Vaistinis preparatas: Dilatrend
Puslapis: 9


Absoliutus karvedilolio biologinis įsisavinimas žmogaus organizme yra apie 25%. Stereoizomerų biologinis įsisavinimas yra selektyvus – įsisavinama 30% dešiniojo izomero ir 15% kairiojo izomero. Didžiausia išgerto vaisto koncentracija kraujo serume susidaro maždaug po valandos. Tarp dozės ir koncentracijos kraujo serume yra linijinė priklausomybė. Maistas neturi įtakos biologiniam įsisavinimui ir didžiausiai koncentracijai serume, nors pastaroji susidaro lėčiau. Karvedilolis – labai lipofilinė medžiaga, maždaug 98-99% vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris – apie 2 l/kg; jis didėja sergant kepenų ciroze. Išgerto vaisto ikisisteminis metabolizmas sudaro apie 60-75%; gyvūnų organizme nustatyta enterohepatinė pradinės medžiagos cirkuliacija.

Karvediloliui būdingas ryškus pirmojo pasažo metabolizmas. Susidarę metabolitai intensyviai jungiasi su gliukurono rūgštimi; tai vienas pagrindinių jų kitimo būdų. Vykstant fenolio žiedo demetilinimui ir hidroksilinimui, susidaro 3 metabolitai, pasižymintys beta adrenoreceptorius blokuojamu aktyvumu.

Vidutinis karvedilolio pusinės eliminacijos periodas svyruoja nuo 6 iki 10 valandų. Plazmos klirensas yra maždaug 590 ml/min. Didžiausia vaisto dalis eliminuojama su tulžimi. Svarbiausias šalinimosi kelias – su išmatomis. Mažoji dalis eliminuojama per inkstus įvairių metabolitų pavidalu.

Karvedilolio farmakokinetikai įtakos turi paciento amžius; pagyvenusių žmonių plazmoje susidaro apie 50% didesnė karvedilolio koncentracija negu jaunų žmonių. Tiriant kepenų ciroze sergančius pacientus, nustatyta, kad jiems karvedilolio biologinis įsisavinimas buvo 4 kartus, o didžiausia koncentracija kraujo plazmoje 5 kartus didesnė negu sveikų žmonių organizme. Kadangi daugiausia karvedilolio šalinama su išmatomis, nesitikima, kad, pablogėjus inkstų funkcijai, organizme kauptųsi reikšmingas vaisto kiekis. Kai sutrikusi kepenų funkcija, dėl sumažėjusio pirmojo pasažo metabolizmo vaisto biologinis įsisavinimas padidėja net iki 80%.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atliekant tyrimus su gyvūnais, jokių specialių duomenų, kurie būtų svarbūs vartojant vaistą klinikoje, nerasta (tačiau žr. Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu).

6. FARMACINIĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė

Sacharozė

Povidonas

Krospovidonas

Koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Geltonasis geležies oksidas E172 (tik 6,25 ir 12,5 mg tabletėse).

6.2 Nesuderinamumas

Nepateikiami.

6.3 Tinkamumo laikas

6,25 mg tablečių – 3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

30 tablečių aliuminio/aliuminio lizdinėse plokštelėse.

6.6 Vaisto vartojimo taisyklės

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

UAB “Roche Lietuva”, J.Jasinskio 16B, LT-01112 Vilnius, Lietuva

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS (IAI)

Dilatrend 6,25 – 98/5797/6

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>