Vaistinis preparatas: Dilatrend
Puslapis: 8


Karvedilolis yra dviejų stereoizomerų racematas. Beta adrenoblokuojamu poveikiu pasižymi S(-)enantiomeras; priešingai, toks pat (1-adrenoblokuojamas aktyvumas būdingas abiems enantiomerams.

Karvedilolis yra stiprus antioksidantas, jis šalina reaktyvius deguonies radikalus ir slopina proliferaciją. Karvedilolio ir jo metabolitų savybės nustatytos in vitro ir in vivo atliekant tyrimus su gyvūnais, ir in vitro naudojant įvairių tipų žmogaus ląsteles.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad dėl karvedilolio kraujagysles plečiančio ir beta adrenoblokuojamo poveikių pusiausvyros atsiranda šių reiškinių.

- Sergančiųjų hipertenzija kraujospūdis mažėja, bet bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas nekyla, kaip atsitinka vartojant grynus beta adrenoblokatorius. Širdies susitraukimai šiek tiek retėja. Inkstų kraujotaka ir inkstų funkcija nepakinta. Periferinė kraujotaka nesutrinka, dėl to šaltos rankos ir kojos (tai dažnai pastebima vartojant vaistus, pasižyminčius beta adrenoblokuojamu aktyvumu) esti labai retai.

- Kai pacientai serga stabilia krūtinės angina, Dilatrend pasižymi išemijos ir krūtinės anginos simptomus slopinančiomis savybėmis. Ūminiai kraujotakos tyrimai parodė, kad karvedilolis mažina sistolinę ir diastolinę skilvelio apkrovą.

- Kai yra sutrikusi kairiojo skilvelio funkcija ar sergama širdies funkcijos nepakankamumu, karvedilolis gerai veikia kraujotaką, kairiojo skilvelio išstumiamą frakciją ir jo dydį.

- Didelės apimties, daugiacentrių, dvigubai aklų, placebo kontroliuojamų mirštamumo tyrimų (COPERNICUS) metu 2289 pacientai, sergantys išeminės ar neišeminės kilmės sunkiu stabiliu lėtiniu širdies funkcijos nepakankamumu ir gaunantys standartinį gydymą, parinkti atsitiktinai vartojo arba karvedilolį (1156 pacientai), arba placebo (1133 pacientai). Pacientų kairiojo skilvelio sistolės metu išstumiamo kraujo frakcija vidutiniškai buvo mažesnė nei 20%. Mirštamumas dėl visų priežasčių placebo grupėje sumažėjo 35% (nuo 19,7%), karvedilolį vartojusiųjų grupėje - iki 12,8% (Cox proportional hazards, p=0,00013).

Visi bendrieji išvestiniai galutiniai rezultatai – mirštamumo ar hospitalizacijos dėl širdies funkcijos nepakankamumo, mirštamumo ar hospitalizacijos dėl širdies ir kraujagyslių ligų, taip pat mirštamumo ar hospitalizacijos dėl visų priežasčių – buvo ryškiai mažesni, kai pacientai vartojo karvedilolį nei placebo (atitinkamai mažesni 31%, 27% ir 24%; visų p<0,00004).

Sunkių nepageidaujamų reiškinių tyrimo metu rečiau pasitaikė karvedilolį vartojusiems pacientams (atitinkamai 39,0% ir 45,4%). Pradėjus gydyti, širdies funkcijos nepakankamumas panašiai pablogėjo ir karvedilolį, ir placebo vartojusių grupių pacientams. Ryškiai širdies funkcija pablogėjo rečiau, kai pacientai vartojo karvedilolį (14,6%) negu placebo (21,6%).

Vaistas neveikia serumo lipidų profilio ir elektrolitų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>