Vaistinis preparatas: EZETROL
Puslapis: 12


Absorbcija. Išgertas ezetimibas greitai absorbuojasi ir ekstensyviai konjuguojamas į farmakologiškai aktyvų fenolio gliukuronidą (ezetimibo gliukuronidą). Vidutinė didžiausia ezetimibo-gliukuronido koncentracija (Cmax) plazmoje susidaro per 1-2 val., o ezetimibo – po 4-12 val. Absoliutaus ezetimibo biologinio prieinamumo negalima nustatyti, nes medžiaga praktiškai netirpsta skysčiuose, tinkamuose švirkšti.

Kartu vartojamas maistas (labai riebus ar neriebus) neveikė geriamojo ezetimibo, kai jo buvo vartota 10 mg Ezetrol tablečių pavidalu, biologinio įsisavinimo. Ezetrol galima vartoti valgant ar nevalgius.

Pasiskirstymas. Ezetimibo ir ezetimibo-gliukuronido atitinkamai 99,7 % ir 88-92 % būna susijungusių su žmogaus plazmos baltymais.

Biotransformacija. Ezetimibas pirmiausia metabolizuojamas plonojoje žarnoje ir kepenyse konjuguojant su gliukuronidu (II fazės reakcija), paskui išsiskiria į tulžį. Visų tirtų rūšių gyvūnams stebėtas minimalus oksidacinis metabolizmas (I fazės reakcija). Ezetimibas ir ezetimibo gliukuronidas – pagrindinės vaisto kilmės medžiagos, aptinkamos plazmoje, sudarančios atitinkamai 10-20 % ir 8090 % viso vaisto plazmoje kiekio. Ir ezetimibas, ir ezetimibo gliukuronidas lėtai pasišalina iš plazmos, jiems būdinga ryški enterohepatinė cirkuliacija. Ezetimibo ir ezetimibo gliukuronido pusinės eliminacijos periodas yra apie 22 valandos.

Pašalinimas. Žmonėms, išgėrusiems 14C-ezetimibo (20 mg), bendrasis ezetimibas sudarė maždaug 93 % bendrojo radioaktyvumo plazmoje. Maždaug 78 % ir 11 % pavartoto radioaktyvumo nustatyta atitinkamai išmatose ir šlapime per 10 dienų rinkimo periodą. Po 48 val. plazmoje radioaktyvumo nenustatyta.

Ypatingos pacientų grupės

Vaikai

Vaikų, paauglių (10-18 metų) ir suaugusiųjų ezetimibo absorbcija ir metabolizmas yra panašūs. Vertinant pagal bendrąjį ezetimibą, paauglių ir suaugusiųjų farmakokinetika nesiskiria. Jaunesnių kaip 10 metų vaikų farmakokinetikos duomenų nėra. Klinikinė patirtis apima tik tuos vaikus ir paauglius, kuriems yra HoŠH, HEFH ar sitosterolemija.

Senyvi žmonės

Senyvų (( 65 metų) asmenų bendrojo ezetimibo koncentracija plazmoje yra maždaug 2 kartus didesnė negu jaunų (18 - 45 metų). Senyvų ir jaunesnių pacientų, vartojusių Ezetrol, MTL-Ch sumažėjimas ir saugumas yra panašus. Todėl senyviems pacientams dozės koreguoti nebūtina.

Kepenų nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>