Vaistinis preparatas: Myfortic
Puslapis: 20


Absorbcija. Išgertas natrio mikofenolatas gerai absorbuojamas. Kadangi tabletė padengta skrandyje neiriu dangalu, laikas, per kurį pasiekiama didžiausia MFR koncentracija (Tmax), yra maždaug 1,5-2 val. Tiriant rytinės dozės farmakokinetiką, maždaug 10 % visų atvejų Tmax buvo ilgesnis, kartais net keliomis valandomis, bet tai neveikė MFR 24 valandų (paros) koncentracijos. Stabiliems pacientams po inkstų transplantacijos, kurių imuninė sistema slopinama ciklosporinu, MFR absorbcija iš virškinimo trakto sudarė 93 %, o absoliutus biologinis prieinamumas – 72 %. Myfortic farmakokinetika yra proporcinga dozei ir linijinė, kai tiriamoji dozė yra nuo 180 mg iki 2160 mg.

Myfortic 720 mg vienkartinę dozę pavartojus su labai riebiu maistu (55 g riebalų, 1000 kalorijų), sisteminė MFR koncentracija (AUC), labiausiai su efektyvumu susijęs farmakokinetinis dydis, nepakito lyginant su koncentracija, susidariusia vaistą vartojant nevalgius. Tačiau 33 % sumažėjo didžiausia MFR koncentracija (Cmax). Be to, Tlag ir Tmax buvo vidutiniškai 3-5 val. ilgesni, keliems pacientams tmax buvo > 15 valandų. Dėl maisto poveikio vienos Myfortic dozės absorbcija gali persidengti su kitos dozės absorbcija. Tačiau nenustatyta, kad šis poveikis būtų kliniškai reikšmingas.



Pasiskirstymas. Pasiskirstymo tūris, kai MFR koncentracija pusiausvyrinė, yra 50 litrų. Ir mikofenolio rūgštis, ir mikofenolio rūgšties gliukuronidai gerai jungiasi su plazmos baltymais, atitinkamai 97 % ir 82 %. Laisvosios MFR koncentracija gali didėti dėl sumažėjusio jungimosi su baltymais vietų kiekio (uremija, kepenų nepakankamumas, hipoalbuminemija, kartu vartojama gerai su plazmos baltymais besijungiančių vaistų). Pacientams tai gali sukelti didesnę su MFR susijusių nepageidaujamų reakcijų riziką.

Eliminacija. MFR pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 12 val., o klirensas – 8,6 l/h.

Metabolizmas. MFR daugiausia metabolizuoja gliukuroniltransferazė, susidaro fenolinis MFR gliukuronidas, mikofenolio rūgšties gliukuronidas (MFRG). MFRG yra vyraujantis MFR metabolitas, jis nėra biologiškai aktyvus. Stabiliems pacientams po inkstų transplantacijos, kurių imunitetas slopinamas ciklosporinu, maždaug 28 % išgertos Myfortic dozės verčiama į MFRG presisteminio metabolizmo būdu. MFRG pusinės eliminacijos periodas yra ilgesnis nei MFR ir yra maždaug 16 val., o jo klirensas - 0,45 l/h.

<<< Ankstesnis puslapis