Vaistinis preparatas: Azimepha
Puslapis: 8


Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgertas azitromicinas plačiai pasiskirsto organizme, jo biologinis prieinamumas – apytiksliai 37%. Išgėrus didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 2–3 valandas. Plazmos pusinės eliminacijos trukmė labai artima atitinkamai pusinės eliminacijos trukmei audiniuose – 2-4 dienos.

Farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad azitromicino koncentracija audiniuose yra gerokai (iki 50 kartų) didesnė nei plazmoje, vadinasi, vaistas stipriai jungiasi prie audinių. Koncentracija plaučiuose, tonzilėse ir prostatoje po vienkartinės 500 mg dozės viršija MIK 90 daugumos esamų sukėlėjų reikšmes.

Metabolizmas ir pašalinimas

Apytiksliai 12 % į veną suleisto azitromicino per tris dienas nepasikeitusio pasišalina su šlapimu. Labai didelė nepasikeitusio azitromicino koncentracija aptinkama žmogaus tulžyje. Taip pat tulžyje aptinkama 10 metabolitų, susidarančių N ir O demetilinimo metu, hidroksilinant dezosamino ir aglikono žiedus bei skaidant kladinozės junginį.

HPLC (didelio efektyvumo skysčių chromatografijos) lyginimas ir mikrobiologiniai tyrimai parodė, kad azitromicino metabolitai mikrobiologiškai neaktyvūs. Tyrimuose su gyvūnais didelės azitromicino koncentracijos buvo aptinkamos fagocituose. Taip pat pastebėta, kad per aktyvią fagocitozę atpalaiduojami didesni azitromicino kiekiai, nei iš neaktyvių fagocitų. Dėl to, tyrimuose su gyvūnais paaiškėjo, kad uždegimo židinyje susidaro didelė azitromicino koncentracija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimuose su gyvūnais, kur dozė buvo 40 kartų didesnė nei klinikinė terapinė dozė, buvo nustatyta, kad azitromicinas sukelia grįžtamą fosfolipidozę, paprastai nesusijusią su reikšmingomis toksikologinėmis pasekmėmis. Azitromicinas nesukėlė toksinių reakcijų pacientams, kuriems buvo skiriamas rekomenduojamomis dozėmis.

Kancerogeniškumas

Ilgalaikių tyrimų su gyvūnais, siekiant įvertinti kancerogeniškumo tikimybę, nebuvo atlikta, nes vaistas skirtas tik trumpalaikiam gydymui ir nieko, rodančio kancerogenišką aktyvumą, nepastebėta.

Mutageniškumas

In vivo ir in vitro tyrimų modeliuose neįrodytas genetinis aktyvumas ar chromosomų mutacijos.

Reprodukcinis toksiškumas

Embriotoksiniuose tyrimuose su gyvūnais (pelėmis ir žiurkėmis) teratogeninis poveikis nepastebėtas. Žiurkėms 100–200 mg/kg azitromicino per dieną sukėlė nedidelį vaisiaus osifikacijos ir motinos svorio prieaugio lėtėjimą. Perinataliniuose ir postnataliniuose tyrimuose su žiurkėmis, 50 mg/kg azitromicino per dieną sukėlė lengvą vaisiaus osifikacijos ir motinos svorio prieaugio sulėtėjimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas

Mikrokristalinė celiuliozė

Hidroksipropilceliuliozė

Natrio laurilsulfatas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Natrio stearilfumaratas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Makrogolis 6000

Talkas

Titano dioksidas (E 171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>