Vaistinis preparatas: matrifen
Puslapis: 11


Absorbcija. Priklijavus pleistrą pirmą kartą, fentanilio koncentracija serume palaipsniui didėja, nusistovi po 12–24 valandų ir laikosi santykinai pastovi tol, kol pleistras nuplėšiamas (praėjus 72 valandoms po užklijavimo). 72 valandoms priklijavus kitą pleistrą, fentanilio koncentracija plazmoje būna pastovi ir tokia lieka, jei ir toliau naudojami tokio pat dydžio pleistrai. Pleistrą klijuojant ant įvairių kūno vietų, fentanilio absorbcija gali šiek tiek skirtis. Tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, kai pleistras klijuojamas ant krūtinės, fentanilio absorbcija kiek mažesnė (maždaug 25 %), nei klijuojant ant žasto ar nugaros.

Pasiskirstymas. Prie plazmos baltymų prisijungia 84 % fentanilio.

Biotransformacija. Fentanilio kinetika linijinė, daugiausia jo metabolizuojama kepenyse dalyvaujant CYP3A4 fermentams. Pagrindinis metabolitas norfentanilis yra neveiklus.

Eliminacija. Nuplėšus pleistrą, fentanilio koncentracija per 13–22 valandas suaugusių žmonių ir 22–25 valandas vaikų organizme palaipsniui sumažėja maždaug 50 %. Kadangi fentanilio absorbcija iš odos tęsiasi, jo serume išlieka ilgiau nei suleidus į veną. Maždaug 75 % vaistinio preparato išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu, mažiau nei 10 % – nepakitusio. Maždaug 9 % dozės (daugiausia metabolitų pavidalu) išsiskiria su išmatomis.

Farmakokinetika specifinių grupių pacientų organizme. Dėl sutrikusios kepenų ar inkstų funkcijos gali padidėti fentanilio koncentracija serume. Senyvų, išsekusių ar bendrai sunkios būklės pacientų fentanilio klirensas gali sumažėti, o pusinės eliminacijos laikas pailgėti (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Vaikai

Nustatyta, kad pagal kūno svorį perskaičiuotas klirensas (l/val./kg kūno svorio) 25 metų vaikų organizme yra 82%, o 610 metų vaikų organizme - 25% didesnis, palyginti su klirensu 1116 metų vaikų organizme (tokių pacientų organizme klirensas būna panašus į klirensą suaugusių žmonių organizme). Rekomenduojant dozavimą vaikams ir paaugliams, į šiuos duomenis buvo atsižvelgta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus įprastinių farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksinio bei genotoksinio poveikio tyrimų duomenis, specifinio pavojaus žmogui nenustatyta.

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad pablogėja vaisingumas bei padidėja žiurkių jauniklių mirtingumas. Teratogeninio poveikio nepastebėta.

Mutageninio poveikio tyrimų su bakterijomis ir graužikais rezultatai buvo neigiami. Fentanilis, kaip ir kiti opioidai, in vitro sukėlė mutageninį poveikį žinduolių ląstelėms. Toks poveikis fentanilį vartojant gydomaisiais tikslais netikėtinas, kadangi pasireiškia esant tik labai didelei koncentracijai.

Ilgalaikių kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dipropilenglikolis

Hidroksipropilceliuliozė

Dimetikonas

Aminams atsparūs silikono klijai

Atpalaiduojamoji etilenvinilacetato ( EVA) membrana

Viršutinė polietileno tereftalato (PET) plėvelė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>