Vaistinis preparatas: Enarenal
Puslapis: 14


Absorbuotas išgertas enalaprilis greitai ir ekstensyviai hidrolizuojamas į stiprų angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių enalaprilatą. Išgėrus enalaprilio tablečių, didžiausia enalaprilato koncentracija kraujo serume susidaro maždaug po 4 val. Geriant kartotines enalaprilio dozes, efektyvusis pusinio enalaprilato kaupimosi laikas yra 11 valandų. Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, pusiausvyrinė enalaprilato koncentracija serume nusistovi po 4 gydymo parų.

Kai koncentracija terapinė, prie žmogaus kraujo plazmos baltymų prisijungia ne daugiau kaip 60% enalaprilato.

Duomenų apie kitokį reikšmingą enalaprilio metabolizmą, išskyrus virtimą enalaprilatu, nėra.

Daugiausia enalaprilato iš organizmo išsiskiria pro inkstus. Didžioji dozės dalis išsiskiria su šlapimu enalaprilato (maždaug 40% dozės) ir nepakitusio enalaprilio (maždaug 20% dozės) pavidalu.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizme enalaprilio bei enalaprilato ekspozicija būna didesnė. Vartojant po 5 mg enalaprilio kartą per parą, lengvu arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 4060 ml/min.) sergančių pacientų organizme pusiausvyrinės enalaprilato koncentracijos AUC yra maždaug dvigubai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Jei inkstų funkcijos sutrikimas sunkus (kreatinino klirensas ( 30 ml/min.), AUC padidėja maždaug 8 kartus. Kartotines enalaprilio maleato dozes vartojančių sunkiu inkstų nepakankamumu sergančių ligonių organizme efektyviosios pusinės enalaprilato eliminacijos laikas bei laikas, per kurį nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, pailgėja (žr. 4.2 skyrių). Enalaprilatą iš sisteminės kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu. Dializės metu jo klirensas yra 62 ml/min.

Vaikai ir paaugliai

Atliktas kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo 40 hipertenzija sergančių abiejų lyčių nuo 2 mėnesių iki ( 16 metų amžiaus pacientų, kuriems buvo skiriama geriamoji 0,07  0,14 mg/kg kūno svorio enalaprilio maleato paros dozė. Tyrimo metu nustatyta, kad šių vaikų organizme enalaprilato farmakokinetika reikšmingai nesiskiria nuo anksčiau nustatytos farmakokinetikos suaugusiųjų organizme. Gauti rezultatai rodo, kad AUC (apskaičiuotas pagal dozę kilogramui kūno svorio) didėja didėjant amžiui, tačiau AUC didėjimo nepastebėta, kai duomenys apskaičiuojami pagal kūno paviršiaus plotą. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, vidutinis efektyviojo pusinio enalaprilato kaupimosi laikas buvo 14 valandų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>