Vaistinis preparatas: Metoprolol Actavis
Puslapis: 8


Aktyvintoji anglis ir, jeigu reikia, skrandžio plovimas. Jeigu pasireiškia sunki hipotenzija, bradikardija arba kyla širdies nepakankamumo rizika, reikia kas 2–5 minutes į veną švirkšti arba nepertraukiamai infuzuoti beta 1 adrenoreceptorių agonistų (pvz., prenalterolį), kol pasireiškia numatytas poveikis. Jeigu beta 1 adrenoreceptorių agonisto nėra, galima vartoti dopaminą. Be to, galima sukelti klajoklio nervo blokadą atropino sulfatu (0,5–2,0 mg į veną).

Jeigu numatytas poveikis nepasireiškia, galima vartoti kitokį simpatomimetiką (pvz., dobutaminą ar noradrenaliną).

Be to, galima vartoti 1–10 mg gliukagono. Gali prireikti panaudoti elektrinę širdies stimuliaciją. Bronchų spazmo profilaktikai galima į veną sušvirkšti beta 2 adrenoreceptorių agonisto.

Pastaba! Perdozavimui gydyti gali prireikti daug didesnių už įprastas gydomąsias vaistinių preparatų dozes, nes beta adrenoreceptorių blokatoriai blokuoja beta receptorius.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai

ATC kodas – C07 AB 02

Metoprololis yra selektyvus beta 1 adrenoreceptorių blokatorius (t. y. širdies beta 1 adrenoreceptorių blokadai sukelti reikia daug mažesnės dozės nei beta 2 adrenoreceptorių blokadai).

Metoprololis tik nereikšmingai stabilizuoja membranas ir nesukelia agonistinio poveikio.

Metoprololis mažina ar blokuoja stimuliuojantį katecholaminų (ypač atsipalaiduojančių fizinio ir psichinio streso metu) poveikį širdžiai. Metoprololis mažina tachikardiją, širdies minutinį tūrį ir kontraktiliškumą bei kraujospūdį.

Vartojant pailginto atpalaidavimo tablečių, metoprololio sukcinato koncentracija plazmoje paros metu būna vienodesnė ir poveikis (beta 1 adrenoreceptorių blokada) pasireiškia tolygiau nei vartojant selektyvių beta 1 adrenoreceptorių blokatorių įprastų tablečių.

Pastovi koncentracija plazmoje užtikrina kliniškai palankesnę selektyvią beta 1 adrenoreceptorių blokadą nei vartojant selektyvių beta 1 adrenoreceptorių blokatorių įprastų tablečių. Nepageidaujamo poveikio (pvz., bradikardijos ir kojų silpnumo), susijusio su didžiausiomis koncentracijomis, rizika irgi būna mažiausia.

Jeigu reikia, pacientams, kuriems pasireiškia obstrukcinės plaučių ligos simptomų, metoprololį galima vartoti kartu su beta 2 adrenoreceptorių agonistais.

Įtaka širdies nepakankamumui

MERIT HF klinikinis tyrimas (3991 pacientas, kuriems diagnozuotas II–IV klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, išvarymo frakcija ? 40 %) parodė bendrojo mirtingumo sumažėjimą. Bendrasis mirtingumas (neatsižvelgiant į priežastis) metoprololio grupėje buvo 145 (7,2 % per paciento stebėjimo metus), palyginti su 217 (11,0 %) placebo grupėje (santykinė rizika 0,66 [95 % PI 0,53–0,81]).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>