Vaistinis preparatas: ESTAZOLAM TC
Puslapis: 4


alerginė odos reakcija;

paradoksinė reakcija, įskaitant psichomotorinį sujaudinimą, nemigą, per didelį sujaudinimą ir agresyvumą, raumenų drebulį, traukulius. Jei pacientas yra pagyvenęs, išsekęs ar turi polinkį į žalingą įprotį (piktnaudžiauja alkoholiu), tokių pokyčių atsiranda daug dažniau.

Kelias savaites vartojamas estazolamas gali sukelti priklausomybę, staigus vaisto vartojimo nutraukimas – nutraukimo sindromą.

4.9 Perdozavimas

Estazolamo perdozavus, gali atsirasti mieguistumas, sumišimas, kvėpavimo slopinimas, sunkiu atveju kvėpavimo sustojimas ir koma.

Jeigu estazolamo perdozuota, kiek galima greičiau pradedamos taikyti pagalbinės priemonės, šalinančios nerezorbuotą vaisto likutį iš organizmo ar mažinančios jo rezorbciją iš virškinimo trakto (jei pacientas sąmoningas, sukeliamas vėmimas, plaunamas skrandis, sugirdoma aktyvuotos anglies).

Medikamento perdozavus, taikomas simptominis gydymas ir nuolat stebimos bendrosios gyvybinės funkcijos: kvėpavimas, pulsas, kraujo spaudimas.

Specifinis priešnuodis yra flumazenilis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Psicholeptikai, migdantys ir raminantys vaistai, benzodiazepino dariniai, ATC kodas – N 05 CD 04

Estazolamas yra benzodiazepinų grupės darinys. Medikamentas veikia daugelį CNS struktūrų, ypač limbinę sistemą ir pagumburį, t. y. struktūras, kurios reguliuoja emocinę veiklą. Jis, kaip ir kitokie benzodiazepinai, stiprina gama aminosviesto rūgščiai (GASR) jautrių neuronų sukeltą smegenų žievės, hipokampo, smegenėlių, nugaros smegenų ir kitokių CNS struktūrų slopinimą, todėl mažėja nervinių impulsų perdavimas noradrenerginių, cholinerginių, dopaminerginių ir serotoninerginių sistemų neuronais.

Nustatyta, kad benzodiazepinai prisijungia prie specifinių ląstelės sienelės baltymų. Šie baltymai yra komplekso, kuris sudarytas iš GASR–A receptoriaus ir chlorido jonų kanalo, sudedamoji dalis. Estazolamas moduliuoja GASR receptorių jautrumą, todėl prie jų gali lengviau prisijungti GASR (endogeninis, sukeliantis slopinamąjį poveikį nervų sistemos mediatorius). Dėl benzodiazepino receptorių jaudinimo per chlorido jonų kanalus į neuronus daugiau patenka chlorido jonų, kurie hiperpoliarizuoja ląstelių membranas, todėl mažėja neuronų aktyvumas, t. y. neuromediatoriaus išskyrimas.

Estazolamas migdo ir šiek tiek mažina nerimą, slopina traukulius ir atpalaiduoja skersaruožius raumenis.

Vaistas šalina emocinės įtampos, depresijos ir nerimo sukeltą nemigą. Jis trumpina užmigimo laiką ir beveik neveikia miego trukmės. Palankus estazolamo poveikis pastebėtas pacientams, sergantiems neuroze. Medikamentas mažina per didelį tokių ligonių susijaudinimą ir dirglumą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas estazolamas greitai ir gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto.

Vieną kartą išgėrus 1 mg arba 2 mg, didžiausia koncentracija serume (atitinkamai 55 ng/ml ir 98 ng/ml) būna maždaug po 2 valandų (0,5 – 6 valandų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>