Vaistinis preparatas: Clarinase
Puslapis: 7


Alkoholio sukelta lėtine kepenų liga sergančių pacientų loratadino AUC ir maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) buvo dvigubai didesnės, o aktyvaus metabolito farmakokinetika nereikšmingai skyrėsi nuo pacientų, kurių kepenų funkcija normali. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 24 ir 37 valandos. Kuo sunkesnis kepenų pakenkimas, tuo jis ilgesnis.

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito išsiskiria su žindyvės pienu.

Pseudoefedrino sulfatas. Išgėrus vaistinio preparato, pseudoefedrino sulfatas yra greitai ir visiškai absorbuojamas. Veikti pradeda po 30 minučių, 60 mg dozė sukelia nosies kraujagysles siaurinantį poveikį, trunkantį 4-6 valandas. Pseudoefedrino sulfatas yra nevisiškai metabolizuojamas kepenyse Ndemetilinimo būdu iki neaktyvaus metabolito.

Pseudoefedrino sulfato pusinės eliminacijos laikas žmonių, kurių šlapimo pH yra iki 6, svyruoja nuo 5 iki 8 valandų. Veiklioji medžiaga ir jos metabolitas išsiskiria su šlapimu. 55-75 % vartotos vaistinio preparato dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Esant rūgščiam šlapimui (pH 5), ekskrecija padidėja, o veikimo trukmė sutrumpėja. Šarminant šlapimą, gali vykti dalinė vaisto rezorbcija.

Manoma, kad pseudoefedrinas praeina placentos ir hematoencefalinį barjerą.

Veiklioji medžiaga išsiskiria su žindyvės pienu.

Maistas gali padidinti loratadino absorbciją, tačiau kliniškai tai nėra reikšminga. Pseudoefedrino absorbcijos maistas neveikia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Loratadinas. Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Derinio toksiškumas. Ūminio toksinio poveikio ir kartotinių dozių tyrimai parodė, kad loratadino ir pseudoefedrino sulfato derinys yra mažai toksiškas. Derinys buvo ne daugiau toksiškas nei atskiri jo komponentai, o nustatyti reiškiniai buvo labiau susiję su pseudoefedrinu.

Loratadinas. Atlikti poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai parodė, kad jis nėra teratogeniškas. Tačiau žiurkėms, kurių plazmoje vaisto koncentracija (AUC) buvo 10 kartų didesnė nei naudojant terapines dozes, pailgėjo vaikavimosi trukmė ir sumažėjo palikuonių gyvybingumas.

Loratadino ir pseudoefedrino derinys. Atlikti toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai parodė, kad žiurkėms girdant paros dozes iki 150 mg/kg (30 kartų didesnė nei terapinė dozė) bei triušiams girdant paros dozes iki 120 mg/kg (24 kartus didesnė nei terapinė dozė), derinys nebuvo teratogeniškas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Hipromeliozė

Etilceliuliozė 2208

Kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas

Povidonas K 29/32

Silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės dangalas

Makrogolis 3350

Hipromeliozė 2910

OPASPRAY baltasis K-1-7000 (titano dioksidas (E 171), hidroksipropilceliuliozė (E 463))

Sacharozė

Makrogolis 400

Karnaubo vaškas

Baltasis vaškas

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>