Vaistinis preparatas: Clarinase
Puslapis: 6


Vaistinio preparato vartojant ilgai, kliniškai reikšmingų gyvybinių funkcijų, laboratorinių tyrimų rodmenų, klinikinio tyrimo rodmenų ar EKG pokyčių nenustatyta.

Pseudoefedrino sulfatas (d-izoefedrino sulfatas) yra simpatomimetikas, turintis daugiau ?-mimetinio nei ?-mimetinio aktyvumo. Pseudoefedrino sulfatas yra geriamasis nosies kraujagysles siaurinantis vaistinis preparatas, mažinantis nosies gleivinės paburkimą. Jis skatina adrenerginių mediatorių išsiskyrimą iš poganglinių nervų galūnėlių ir sukelia netiesioginį adrenomimetinį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Loratadinas. Išgėrus loratadino, jis greitai ir gerai absorbuojamas. Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, daug vaistinio preparato metabolizuoja kepenų fermentai (daugiausiai CYP3A4 ir CYP2D6). Pagrindinis metabolitas - desloratadinas (DL) – yra farmakologiškai aktyvus ir sukelia didžiąją klinikinio poveikio dalį. Loratadino ir desloratadino (DL) maksimali koncentracija plazmoje (Tmax) pasiekiama praėjus 1 – 1,5 valandoms ir atitinkamai 1,5 –3,7 valandoms po vartojimo.

Kontroliuojamaisiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad kartu vartojant ketokonazolo, eritromicino ir cimetidino, padidėjo loratadino koncentracija plazmoje, tačiau, kliniškai reikšmingų pokyčių, įskaitant ir elektrokardiografinius, nenustatyta.

Loratadinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 97 % iki 99 %), o jo aktyvus metabolitas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 73 % iki 76 %).

Sveikų žmonių organizme loratadino ir jo aktyvaus metabolito pusinio pasiskirstymo plazmoje laikas yra apytiksliai 1 - 2 valandos. Loratadino galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 8,4 valandos (svyruoja nuo 3 iki 20 valandų), o pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandos (svyruoja nuo 8,8 iki 92 valandų).

Apie 40 % vaistinio preparato dozės išsiskiria su šlapimu, o 42 % išsiskiria konjuguotų metabolitų pavidalu su išmatomis per 10 parų. Apie 27 % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas. Mažiau nei 1 % veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusios loratadino ar desloratadino pavidalu.

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito biologinis prieinamumas yra tiesiogiai proporcingas vaistinio preparato dozei.

Sveikų suaugusių savanorių ir sveikų senyvų savanorių loratadino ir jo aktyvių metabolitų farmakokinetinės savybės yra panašios.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, plotas po kreive (AUC ) ir maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) buvo didesnė už analogiškus pacientų, kurių inkstų funkcija normali, rodmenis. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito galutinis pusinės eliminacijos laikas nereikšmingai skyrėsi nuo sveikų asmenų rodmenų. Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų veiklos sutrikimu, organizme loratadino ar jo veiklių metabolitų farmakokinetikai kraujo dializė įtakos neturi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>