Vaistinis preparatas: ALPRASEDON
Puslapis: 8


Alprazolamas yra benzodiazepinas su triazolo žiedu. Alprazolamas jungiasi prie benzodiazepinų receptorių ir sužadina GASR sistemą. Šis vaistinis preparatas greitai pradeda veikti daugelį nerimo simptomų, pvz., ažitaciją, neramumą ir įtampą. Gydant depresiją, alprazolamas daro anksiolitinį poveikį. Gydomoji dozė ne visada sukelia mieguistumą gydymo pradžioje, bet mieguistumas visada pasireiškia, tęsiant gydymą. Vartojant anksiolitinę alprazolamo dozę, raumenų silpnumas nepasireiškia arba jis būna menkas.

Alprazolamas sukelia nuo dozės priklausomą miego REM fazės sutrumpėjimą ir latentinės REM fazės pailgėjimą.

Toleravimas atsiranda dėl slopinamojo, o ne dėl anksiolitinio alprazolamo poveikio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Alprazolamo biologinis prieinamumas  maždaug 90%. Kartu vartojamas maistas lėtina alprazolamo absorbciją, tačiau nekeičia absorbuoto vaistinio preparato kiekio. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 12 valandas po išgėrimo ir yra proporcinga išgertai vaistinio preparato dozei. Maždaug 70% alprazolamo prisijungia prie kraujo baltymų. Jo klirensas  maždaug 1 ml/min./kg kūno svorio, o pasiskirstymo tūris  maždaug 1 l/kg. Alprazolamas šiek tiek sužadina fermentus arba jų nesužadina.

Didelė dalis alpazolamo metabolizuojama kepenyse  susidaro svarbiausi hidroksilinti metabolitai alfa hidroksialprazolamas ir 4hidroksialprazolamas. Šie metabolitai gliukuronizuojami ir išsiskiria su šlapimu. Daugelio tyrimų duomenimis, alprazolamo metabolizmą veikia CYP 3A4 fermentai. Alprazolamo pusinės eliminacijos laikas  maždaug 12 valandų. Svarbiausi jo metabolitai yra veiklūs. Jų pusinės eliminacijos laikas panašus kaip alprazolamo, o koncentracija maža, taigi jie didelės įtakos farmakologiniam poveikiui nedaro.

Senyvų žmonių organizme alprazolamo pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti (maždaug 19 valandų).

Jeigu sutrikusi kepenų funkcija, alprazolamo pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkių patelėms ir patinams, 24 mėnesius gavusiems alprazolamo, priklausomai nuo dozės, atitinkamai dažniau pasireiškė katarakta ir ragenos vaskuliarizacija.

Toksinio kartotinių sugirdytų dozių poveikio tyrimo (12 mėnesių) duomenimis, didelės dozės sukėlė traukulius šunims, kai kurie iš jų mirė. Šio poveikio reikšmė žmogui nenustatyta.

Kancerogeninio poveikio žiurkėms ir pelėms nenustatyta.

Alprazolamas, kuris buvo skirtas žiurkėms ir triušiams didelėmis dozėmis, padidino apsigimimų ir vaisiaus mirties atvejų.

Benzodiazepinų prenatalinis poveikis pelėms ir žiurkėms, įskaitant alprazolamo, buvo susijęs su palikuonių elgesio pokyčiais. Šių pokyčių svarba žmogaus atveju yra neaiški.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dokuzato natrio druska

Natrio benzoatas (E211)

Pregelifikuotas krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozė monohidratas

Magnio stearatas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>