Vaistinis preparatas: AMBROSPRAY
Puslapis: 3


Ambrokslolis keičia bronchų sekreciją ir sekreto šalinimą virpant epitelio virpamiesiems plaukeliams. Dėl preparato poveikio padidėja bronchų liaukų sekrecija, sumažėja gleivių klampumas. Be to, jis aktyvina epitelio virpamųjų plaukelių funkciją, todėl gleivės lengviau pašalinamos iš kvėpavimo takų. Medikamentas skatina II tipo pulmonocitus gaminti ir išskirti surfaktanto.

Paskutiniais metais atlikti tyrimai rodo, jog ambroksolis turi antioksidatorių savybių. Tyrimų su pelėmis metu medikamentas slopino karščio ir vandenilio peroksido sukeliamą plaučių lipidų pažeidimą, naikino prooksidatorius hipochlorito rūgštį ir monochloraminą. Tyrimų in vitro metu medikamentas slopino respiracinį neutrofilų protrūkį. Ambroksolis veiksmingai slopina histamino išsiskyrimą iš mastocitų ir leukotrienų bei citokinų išsiskyrimą iš leukocitų. Minėti veikimo būdai gali būti svarbūs saugant plaučių audinį nuo oksidatorių sukeliamo pažeidimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ambroksolis rezorbuojamas beveik visas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 - 3 val. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažesnis, kadangi maždaug trečdalis dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Po to metabolitų (dibromantranilo rūgšties, gliukuronidų) formavimasis vyksta inkstuose.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 80 – 90 ( ambroksolio. Galutinės jo pusinės eliminacijos laikas yra 7 – 12 val. Medikamento kartu su jo metabolitais pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 22 val.

Ambroksolio pavartojus parenteraliniu būdu, koncentracija plaučiuose būna didesnė nei kraujo plazmoje. Medikamentas prasiskverbia per kraujo ir smegenų bei placentos barjerą, patenka į motinos pieną.

Apie 90 ( ambroksolio dozės išsiskiria pro inkstus metabolitų, atsiradusių vaisto metabolizmo kepenyse metu, pavidalu. Mažiau nei 10 ( dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu. Medikamento klirensas inkstuose yra apie 53 ml/min.

Kadangi daug ambroksolio jungiasi prie kraujo baltymų, jo pasiskirstymo tūris yra didelis ir preparatas iš audinių į kraują grįžta palengva, dialize ar sustiprinta diureze eliminacijos pagreitinti neįmanoma. Ligonių, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, organizme ambroksolio klirensas gali būti 20 – 40 ( mažesnis. Jei yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, organizme gali kauptis ambroksolio metabolitų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Veiklioji AMBROSPRAY burnos purškalo medžiaga yra gerai įvairių vaistinių preparatų sudedamoji dalis. Jos saugumas patvirtintas tyrimais. Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu papildomų duomenų, kurie būtų reikšmingi klinikai, negauta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Trometamolis

Makrogolio 15 hidrostearatas

Glicerolis

Acesulfamo kalio druska

Ksilitolis

Natrio benzoatas

Levomentolis

Amonio glicirizatas

Etanolis

Natrio hidroksidas

Išgrynintasis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>