Vaistinis preparatas: Ambrosan
Puslapis: 3


* Ambroksolis stipriai stimuliuoja kvėpavimo takų sekreto gamybą, palaiko ciliarinio aparato aktyvumą ir dėl poveikio liaukoms normalizuoja bronchų sekreto klampumą. Ambroksolis keliuose lygiuose veikia surfaktanto sistemą: stimuliuoja pirmtakų įsiterpimą į II tipo pneumocitų fosfolipidus; stimuliuoja ne tik surfaktanto sintezę, bet ir sekreciją iš II tipo pneumocitų; slopina surfaktanto katabolizmą. Ambroksolio gebėjimas stimuliuoti surfaktanto sistemą nesubrendusiuose plaučiuose yra sėkmingai taikomas kvėpavimo distreso sindromo neišnešiotiems naujagimiams gydymui ir profilaktikai.

* Ambroksolis stimuliuoja ne tik alveolių, bet ir taip vadinamų Clara ląstelių (kuriose manoma bronchų surfaktantas ir susidaro), surfaktanto gamybą.

* Ambroksolis gali veikti imuninį atsaką į infekciją didindamas IgA sekreciją į bronchų sekretą.

* Ambroksolis mažina bronchų hiperreaktyvumą (ir tokiu būdu kosulį taip pat).

5.2. Farmakokinetika

Išgertas ambroksolis yra greitai ir visiškai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro praėjus 2 valandoms po vaisto suvartojimo. Pasiskirstymas audiniuose (plaučių, inkstų, virškinimo trakto) taip pat yra greitas. Ambroksolis pereina kraujo-smegenų bei placentos barjerus, patenka į motinos pieną.

Maždaug 90% vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Pirmojo perėjimo kraujotaka pro kepenis metu suardoma maždaug 30% vaisto. Metabolitai, susidarę vykstant biotransformacijai kepenyse, yra šalinami gliukuronidų pavidalu per inkstus. Reliatyviai ilgas biologinis skilimo pusperiodis, 10-12 valandų, yra dėl lėto ambroksolio persiskirstymo iš lėtos apykaitos sričių.

Farmakokinetiniai ambroksolio parametrai

Biologinis prieinamumas (geriamo, %)

Susijungimas su kraujo plazmos baltymais (%)

Bendras klirensas (ml/min.)

Biologinis skilimo pusperiodis (t 1/2, h)

Su šlapimu šalinamo vaisto kiekis (%)

*85-95

90

400-800

10-12

20

*

*

5.3. Ikiklinikiniai duomenys apie vaisto vartojimo saugumą

Ūmus toksinis poveikis

Ūmaus toksinio poveikio gyvūnams tyrimais nustatytas labai mažas toksinis ambroksolio poveikis. Po vienkartinės geriamos vaisto dozės pelėms LD50 buvo 2 200 mg/kg (1 834,8 – 2 637,8).

Lėtinis toksinis poveikis

Lėtinio toksinio poveikio gyvūnams tyrimais jokių su vaisto vartojimu susijusių pokyčių nestebėta.

Kancerogeninis poveikis ir navikų vystymasis

Ilgalaikiai tyrimai su gyvūnais jokių kancerogeninio ambroksolio poveikio atvejų nenustatė. Šiuo metu ambroksolis nėra detaliai nagrinėtas dėl mutageninio poveikio. Literatūroje randamų tyrimų duomenimis poveikio nėra.

Toksinis poveikis vaisingumui

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>