Vaistinis preparatas: Epirubicin Actavis
Puslapis: 9


Reti: amenorėja, azoospermija.

4.9 Perdozavimas

Manoma, kad labai didelės vienkartinės epirubicino dozės per 24 valandas gali sukelti ūminę miokardo degeneraciją, o per 1014 parų sunkų kaulų čiulpų slopinimą. Šiuo laikotarpiu būtinas palaikomasis gydymas, turi būti skiriama vartoti antibiotikų, atliekamas kraujo perpylimas, ligonis slaugomas. Vėlyvo širdies nepakankamumo atvejų nustatyta net praėjus 6 mėnesiams po antraciklinų perdozavimo. Ligonius reikia atidžiai prižiūrėti, o atsiradus širdies nepakankamumo požymiams, gydyti įprastu būdu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antraciklinai ir juos panašūs vaistiniai preparatai, ATC kodas – L01D B03

Epirubicino veikimo mechanizmas susijęs su gebėjimu prisijungti prie DNR. Tyrimai su ląstelių kultūra parodė, kad vaistinis preparatas greitai prasiskverbia į ląstelę, kaupiasi branduolyje ir slopina nukleino rūgšties sintezę bei mitozę. Epirubicinas buvo veiksmingas daugelyje eksperimentinių auglių modelių, įskaitant leukemijos L1210 ir P388, sarkomos SA180 (solidinės ir ascito formų), B16 melanomos, žinduolių vėžio, Lewis plaučių vėžio ir gaubtinės žarnos vėžio 38. Be to, vaistinis preparatas veiksmingai veikė iš žmogaus persodintus auglius (melanomą, krūties, plaučių, prostatos ir kiaušidžių vėžį) užkrūčio liaukų neturinčių beplaukių pelių organizme.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Į veną sušvirkštus 60150 mg/m2 kūno paviršiaus ploto vaistinio preparato dozę ligoniams, kurių inkstų ir kepenų funkcija normalios, nustatytos trijų eksponenčių koncentracijos plazmoje mažėjimas: labai greito mažėjimo pirmoji fazė ir lėto mažėjimo galutinė fazė (galutinis pusinis periodas trunka maždaug 40 valandų). Šios dozės yra ribinės, kurias vartojant, farmakokinetika ir pagal klirensą iš plazmos, ir pagal metabolizmo rodmenis būna tiesinė. Vartojant 60 ir 120 mg/m2 kūno paviršiaus ploto vaistinio preparato dozes, farmakokinetika būna tik tiesinė. 150 mg/m2 kūno paviršiaus ploto vaistinio preparato dozė yra didžiausia, kurią vartojant farmakokinetika būna tiesinė. Svarbiausi nustatyti metabolitai yra epirubicinolis (13-OH epirubicinas) bei epirubicino ir epirubicinolio gliukuronidai.

Farmakokinetikos tyrimo, kuriame dalyvavo ligoniai, sergantys šlapimo pūslės carcinoma in situ, duomenimis, vartojant vaistinį preparatą į šlapimo pūslę, epirubicino koncentracija plazmoje paprastai būna maža (< 10 ng/ml). Manoma, kad į sisteminę kraujotaką daug vaistinio preparato nepatenka. Į ligonių, kurių šlapimo pūslės gleivinė pažeista (pvz., dėl auglio, cistito, operacijos), sisteminę kraujotaką gali patekti didesnis vaistinio preparato kiekis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>