Vaistinis preparatas: Eufilinas-Olainfarm
Puslapis: 5


Aminofilinas (Aminophyllinum) yra patvarus teofilino ir etilendiamino mišinys. Virškinimo trakte iš aminofilino atsipalaiduoja teofilinas, todėl aminofilino poveikis ir indikacijos yra tokios pačios kaip teofilino, tačiau aminofilinas geriau tirpsta vandenyje. Teofilinas yra metilksantinų grupės darinys. Jis atpalaiduoja kvėpavimo organų lygiuosius raumenis, todėl plečia bronchus ir plaučių kraujagysles. Etilendiaminas ne tik didina teofilino tirpumą, bet ir plečia lygiuosius raumenis. Preparatas sukelia kompleksinį poveikį, tačiau kaip jis veikia, tiksliai nežinoma. Teofilino aktyvumas daugiausiai priklauso nuo jo sukeliamo selektyvaus fosfodiesterazės slopinimo. Dėl šio poveikio ląstelėse daugėja ciklinio 3’,5’-adenozinmonofosfato (cAMF). Teofilinas didina endogeninių katecholaminų atsipalaidavimą, slopina kalcio pernešimą į ląsteles, kai kurių prostaglandinų sintezę bei uždegimo mediatorių atsipalaidavimą iš putliųjų ląstelių. Jis konkurenciniu būdu prisijungia prie širdies, bronchų, CNS ir kitų organų adenozino receptorių, todėl silpnina adenozino poveikį bei mažina jo sukeliamus pokyčius. Taigi įvairias organizmo funkcijas teofilinas veikia įvairiapusiškai: gerina alveolių ventiliavimą, vidutiniškai plečia plaučių, inkstų ir vainikines širdies kraujagysles, stiprina miokardo kontraktiliškumą, didina sistolinį ir minutinį širdies tūrį, vidutiniškai stimuliuoja CNS, įskaitant kvėpavimo centrą, skatina druskos rūgšties išsiskyrimą, gerina inkstų kraujotaką bei glomerulų filtraciją (dėl pastarojo poveikio didėja diurezė). Pastarųjų 10 metų tyrimų duomenimis, teofilinas mažina uždegimą ir moduliuoja imunitetą.

Teofilinas didina deguonies suvartojimą miokarde.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Aminofilinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis vaisto prieinamumas yra maždaug 90 %. Jo absorbciją lėtina maistas. Stabilus gydomasis poveikis būna, kai teofilino koncentracija plazmoje yra 10 - 20 mg/l (55 (mol/ – 110 (mol/l). Terapinis šio vaisto indeksas yra mažas. Jei koncentracija plazmoje didesnė negu 20 mg/l, dažniau atsiranda šalutinis poveikis ir būna didesnė toksinio poveikio rizika. 90 % teofilino metabolizuoja kepenys. Medikamento biotransformacijai yra svarbūs citochromo P450 izofermentai, ypač CYP1A2. teofilinas yra skaldomas į 1,3-dimetilšlapimo rūgštį, 1-metilšlapimo rūgštį ir 3-metilksantiną. Metabolitai yra šalinami su šlapimu. Iš suaugusių žmonių organizmo maždaug 10 % teofilino dozės išsiskiria nepakitusia forma. Medikamento kepenų klirensui daro įtaką amžius, rūkymas, maistas bei kartu vartojami kiti vaistai. Jei yra širdies nepakankamumas, kepenų pažeidimas, lėtinis alkoholizmas ir plaučių edema, teofilino klirensas būna mažesnis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>