Vaistinis preparatas: Eufilinas Sopharma
Puslapis: 6


Aminofilinas yra teofilino (80%) ir etilendiamino (20%) mišinys. Teofilino aktyvumas daugiausiai priklauso nuo jo sukeliamo selektyvaus fosfodiesterazės slopinimo. Dėl šio poveikio ląstelėse daugėja ciklinio 3’,5’-adenozinmonofosfato (cAMF). Teofilinas didina endogeninių katecholaminų atsipalaidavimą, slopina kalcio pernešimą į ląsteles, kai kurių prostaglandinų sintezę bei uždegimo mediatorių atsipalaidavimą iš putliųjų ląstelių. Jis konkurenciniu būdu prisijungia prie širdies, bronchų, CNS ir kitų organų adenozino receptorių, todėl silpnina adenozino poveikį bei mažina jo sukeliamus pokyčius. Taigi įvairias organizmo funkcijas teofilinas veikia įvairiapusiškai: gerina alveolių ventiliavimą, vidutiniškai plečia plaučių, inkstų ir vainikines širdies kraujagysles, stiprina miokardo kontraktiliškumą, didina sistolinį ir minutinį širdies tūrį, vidutiniškai stimuliuoja CNS, įskaitant kvėpavimo centrą, skatina druskos rūgšties išsiskyrimą, gerina inkstų kraujotaką bei glomerulų filtraciją (dėl pastarojo poveikio didėja diurezė). Pastarųjų 10 metų tyrimų duomenimis, teofilinas mažina uždegimą ir moduliuoja imunitetą. Teofilinas taip pat didina deguonies suvartojimą miokarde.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasisavinimas

Preparato suleidus į veną, maksimali koncentracija serume būna po 20  30 minučių. Vaisto poveikis prasideda po 30 minučių.

Teofilino terapinė koncentracija yra 5 – 20 µg/ml, didesnė kaip 20 (g/ml gali sukelti toksinį poveikį.

Pasiskirstymas

Prie serumo baltymų (albuminų) prisijungia apie 40 % teofilino dozės. Jungimasis su plazmos baltymais yra nevienodas ir priklauso nuo paciento būklės bei ligos sunkumo: sveikų suaugusių žmonių organizme  apie 60 %, naujagimių - 36 %, kepenų ciroze sergančių pacientų – apie 35 %.

Teofilinas greitai patenka į audinius, jo būna periferiniuose audiniuose, organizmo skysčiuose, tarp jų  motinos piene ir smegenų skystyje. Riebaliniame audinyje teofilino nebūna.

Pasiskirstymo tūris – 0,3  0,7 l/kg, t.y., 30  70 % idealiojo kūno svorio (vidutiniškai – 0,45 l/kg). Pacientų, sergančių kepenų ciroze, senyvų žmonių, neišnešiotų naujagimių ir pacientų, kuriems yra nekoreguota acidemija, organizme vidutinis pasiskirstymo tūris būna šiek tiek mažesnis.

Metabolizmas

Aminofilinas žmogaus organizme atpalaiduoja laisvą teofiliną. Kepenų citochromo P  450 fermentų sistema metabolizuoja teofiliną į farmakologiškai neaktyvius ir aktyvius metabolitus kofeiną ir 3-metilksantiną (10 kartų silpnesnis poveikis už teofilino). Kofeinas svarbesnis naujagimių ir jaunesnių kaip 6 mėn. kūdikių klinikai. Jų organizme kofeino pusinės eliminacijos laikas labai ilgas, todėl šis darinys gali kauptis. Vyresnių negu 6 mėnesių kūdikių ir suaugusių žmonių organizme kofeino nesikaupia.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>