Vaistinis preparatas: AMLODIPINE MEDOCHEMIE
Puslapis: 5


2. Amlodipinas tikriausiai išplečia svarbiausias širdies vainikines arterijas bei arterioles, todėl pacientams, kuriems būna širdies vainikinių arterijų spazmų (Prinzmetalo krūtinės anginos priepuolių), pagerėja miokardo aprūpinimas deguonimi.

Hipertenzija sergantiems ligoniams, viena amlodipino paros dozė klinikai reikšmingai kraujospūdį mažina 24 valandas tiek gulint, tiek sėdint. Kadangi farmakologinis amlodipino poveikis pasireiškia palengva, staigios hipotenzijos šis medikamentas nesukelia.

Krūtinės angina sergantiems ligoniams, amlodipino vartojantiems kartą per parą, pailgėja bendras fizinio krūvio toleravimo laikas ir laikas iki krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo bei vėliau 1 mm nusileidžia EKG ST intervalas. Medikamentas retina krūtinės anginos priepuolius, mažina suvartojamų tablečių kiekį.

Gydymo amlodipinu metu medžiagų apykaitos, pvz., lipidų kiekio kraujo plazmoje ar gliukozės metabolizmo, pokyčių nepastebėta.

Širdies nepakankamumu sergantys pacientai

Hemodinamikos tyrimų bei klinikinių tyrimų, kuriais buvo nustatinėtas ligonių, sergančių II-IV klasės širdies nepakankamumu, fizinio krūvio toleravimas, duomenys rodo, kad širdies nepakankamumo, atsižvelgiant į fizinio krūvio toleravimą, kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir klinikinius simptomus, amlodipinas nesunkino.

Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (PRAISE), kuriuo buvo nustatinėjamas amlodipino poveikis III-IV klasės (pagal NYHA klasifikaciją) širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams, kurie buvo gydomi digoksinu, diuretikais ir AKF inhibitoriais, metu amlodipinas nedidino širdies nepakankamumu sergančių pacientų mirštamumo bei mirštamumo ir ligotumo kartu rizikos.

Tolesniu tyrimu (PRAISE 2) nustatyta, kad amlodipinas nedaro įtakos ligonių, sergančių ne išemijos sukeltu III-IV klasės širdies nepakankamumu, bendram mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų. Šio tyrimo metu amlodipino vartojantiems ligoniams dažniau pasireiškė plaučių edema, tačiau šis sutrikimas nebuvo susijęs su simptomų pasunkėjimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgerta gydomoji amlodipino dozė absorbuojama lėtai. Kartu vartojamas maistas absorbcijai įtakos nedaro. Nepakitusio amlodipino absoliutus biologinis prieinamumas yra 64 - 80 %, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 6 – 12 val. Amlodipino tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg, pKa ( 8,6. Tyrimų in vitro duomenimis, prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 97,5% amlodipino.

Metabolizmas ir eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 35 – 50 val. Preparato vartojant kasdien, pusiausvyrinė apykaita nusistovi po 7 - 8 parų. Amlodipinas ekstensyviai metabolizuojamas į neveiklius metabolitus. Apytiksliai 60% pavartotos dozės iš organizmo pašalinama su šlapimu, 10% šio kiekio išsiskiria nepakitusio amlodipino pavidalu.

Senyvi žmonės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>