Vaistinis preparatas: MEDOCLAV
Puslapis: 9


Amoksicilinas ir klavulano rūgštis, visiškai disocijuoja vandeniniame tirpale fiziologinio pH sąlygomis. Abu komponentai greitai ir gerai pasisavinami juos išgėrus. Amoksicilino ir klavulano rūgšties pasisavinimas pagerėja, kai vaistinio preparato vartojamas valgymo pradžioje. Išgėrus amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas yra maždaug 70 proc. Abiejų komponentų rodmenų plazmoje pobūdis panašus, o didžiausia abiejų medžiagų koncentracija plazmoje (Tmax) susidaro maždaug po vienos valandos.

Farmakokinetikos tyrimo, kurio metu sveikų nevalgiusių savanorių grupės vartojo amoksicilino ir klavulano rūgšties (250/125 mg tabletės vartotos tris kartus per parą), rodmenys pateikti žemiau.

Farmakokinetikos rodmenų vidurkiai (±SD)

*

*Vartotos veikliosios medžiagos

*Dozė

*Cmax

*Tmax *

*AUC (0-24)

*T 1/2

*

*

*(mg)

*(µg/ml)

*(h)

*(µg.h/ml)

*(h)

*

*Amoksicilinas

*

*AMOKS/KR

500 mg/ 125 mg

*500

*7,19 ± 2,26

*1,5

(1,0-2,0)

*53,5 ± 8,87

*1,15 ± 0,20

*

*Klavulano rūgštis

*

*AMOKS/KR

500/ 125 mg

*125

*2,4 ± 0,83

*1,5

(1,0-2,0)

*15,72±3,86

*0,98 ± 0,12

*

*AMOKS – amoksicilinas

KR – klavulano rūgštis

* mediana

*

*

Amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio serumo koncentracija prilygsta koncentracijoms susidariusioms vartojant atitinkamomis dozėmis vien tik amokscilino ir klavulano rūgšties.

Pasiskirstymas

Maždaug 25% visos serumo klavulano rūgšties ir 18% viso plazmos amoksicilino jungiasi su baltymais. Menamas amoksicilino pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,3 - 0,4 l/kg, o klavulano rūgšties - maždaug 0,2 l/kg.

Pavartojus amoksicilino ir klavulano rūgšties į veną, abiejų medžiagų nustatyta tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaluose ir raumeniniame audinyje, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje ir pūliuose. Amoksicilinas nepakankamai prasiskverbia į smegenų skystį.

Tyrimais su gyvūnais nenustatyta, kad organizmo audiniuose reikšmingai susilaikytų vaistinio preparato metabolitų ar kitų komponentų. Amoksicilino, kaip ir kitų penicilinų, gali būti nustatoma motinos piene. Motinos piene taip pat gali būti nustatoma labai mažai (pėdsakai) klavulano rūgšties (žr. 4.6 skyrių).

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis praeina per placentos barjerą.

Metabolizmas

Amoksicilinas iš dalies išsiskiria su šlapimu neaktyvios peniciloinės rūgšties pavidalu. Su šlapimu išsiskiriantis kiekis sudaro 10-25 proc. vartotos dozės. Žmonėms klavulano rūgštis didžia dalimi metabolizuojama ir išsiskiria su šlapimu ir išmatomis ir anglies dioksidu pavidalu išsiskiria į iškvepiamąjį orą.

Šalinimas

Pagrindinis amoksicilino, kaip ir kitų penicilinų, išskyrimo būdas yra per inkstus, o klavulano rūgštis išskiriamas ir per inkstus, ir per kitus organus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>