Vaistinis preparatas: Augmentin ES
Puslapis: 8


Amoksicilino ir klavulano rūgšties koncentracijos serume, vartojant amoksicilino/klavulano rūgšties derinį, buvo panašios į tas, kurios atsiranda, vartojant amoksiciliną ar klavulano rūgštį per burną kiekvieną atskirai.

Pasiskirstymas

Maždaug 25 % visos plazmoje esančios klavulano rūgšties ir 18 % viso plazmoje esančio amoksicilino prisijungia prie plazmos baltymų. Tariamas amoksicilino pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,30,4 l/kg, o klavulano rūgšties maždaug 0,2 l/kg.

Vartojant vaistinį preparatą į veną, ir amoksicilino, ir klavulano aptikta tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaluose, raumeniniame audinyje, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje ir pūliuose. Į smegenų skystį reikiamas kiekis amoksicilino neprasiskverbia.

Tyrimai su gyvūnais nerodo, kad kurios nors vaistiniame preparate esančios veikliosios medžiagos daug susikauptų audiniuose. Amoksicilino, kaip ir daugumos penicilinų, galima aptikti motinos piene. Motinos piene galima aptikti ir klavulano rūgšties pėdsakų (žr. 4.6 skyrių).

Ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties prasiskverbia pro placentos barjerą (žr. 4.6 skyrių).

Metabolizmas

Dalis amoksicilino šalinama su šlapimu neaktyvios peniciloinės rūgšties pavidalu (taip šalinama iki 1025 % suvartotos dozės). Didelė dalis klavulano rūgšties žmogaus organizme metabolizuojama ir eliminuojama su šlapimu ir išmatomis, o anglies dioksidas su iškvėpiamu oru.

Eliminacija

Amoksicilinas daugiausia eliminuojamas per inkstus, o klavulano rūgštis eliminuojama ir per inkstus, ir eliminacijos ne per inkstus būdais.

Amoksicilino/klavulano rūgšties vidutinis pusinės eliminacijos periodas iš sveikų asmenų organizmo trunka maždaug vieną valandą, o vidutinis galutinis klirensas yra maždaug 25 l/val. Išgėrus vieną 250/125 mg ar vieną 500/125 mg Augmentin tabletę, per pirmąsias 6 valandas su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu pašalinama maždaug 60–70 % amoksicilino ir maždaug 40–65 % klavulano rūgšties. Įvairūs tyrimai rodo, kad per 24 valandas su šlapimu pašalinama 5085 % amoksicilino ir 2760 % klavulano rūgšties. Didžiausia dalis klavulano rūgšties pašalinama per pirmas 2 valandas po vaistinio preparato pavartojimo.

Kartu su prebenecidu vartojamo amoksicilino šalinimas sulėtėja, bet nesulėtėja klavulano rūgšties ekskrecija per inkstus (žr. 4.5 skyrių).

Amžius

Amoksicilino pusinės eliminacijos periodas iš kūdikių (nuo maždaug 3 mėnesių iki 2 metų), vyresnių vaikų bei suaugusiųjų organizmo panašus. Labai mažiems vaikams (įskaitant prieš laiką gimusius naujagimius) pirmomis gyvenimo savaitėmis vaistinio preparato dozę galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per parą, nes dėl nesubrendimo būna nepakankama eliminacija per inkstus. Senyvų asmenų inkstų funkcija dažniau gali būti susilpnėjusi, taigi jiems dozę nustatyti reikia atsargiai ir gali prireikti stebėti inkstų funkciją.

Lytis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>