Vaistinis preparatas: Augmentin
Puslapis: 9


Amoksicilino ir klavulano rūgštis visiškai ištirpta vandeniniame tirpale, kurio pH fiziologinis. Išgėrus vaistinio preparato, abi veikliosios medžiagos greitai absorbuojamos. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis geriausiai absorbuojamos, kai vaistinio preparato vartojama pradėjus valgyti. Per burną pavartotų amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas yra maždaug 70 %. Abiejų medžiagų savybės plazmoje panašios, abiejų medžiagų didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda (Tmax) maždaug per vieną valandą.

Toliau parodyti tyrimo, kurio metu sveiki savanoriai grupėse nevalgę vartojo amoksiciliną/klavulano rūgštį (500 mg/125 mg tabletes tris kartus per parą), farmakokinetikos duomenys.

Vidutiniai (± SN) farmakokinetikos rodmenys

*

*Vartota veiklioji medžiaga

*Dozė

(mg)

*Cmax

((g/ml)

*Tmax *

(val.)

*AUC(024)

((g.val./ml)

*T1/2

(val.)

*

*Amoksicilinas

*

*AMX/KR

500 mg/125 mg

*500

*7,19

± 2,26

*1,5

(1,02,5)

*53,5

± 8,87

*1,15

± 0,20

*

*Klavulano rūgštis

*

*AMX/KR

500 mg/125 mg

*125

*2,40

± 0,83

*1,5

(1,02,0)

*15,72

± 3,86

*0,98

± 0,12

*

*AMX – amoksicilinas, KR – klavulano rūgštis

* Mediana (ribos)

*

*

Amoksicilino ir klavulano rūgšties koncentracijos serume vartojant amoksiciliną/klavulano rūgštį buvo panašios į tas, kurios atsiranda, vartojant amoksiciliną ar klavulano rūgštį per burną kiekvieną atskirai.

Pasiskirstymas

Maždaug 25 % visos plazmoje esančios klavulano rūgšties ir 18 % viso plazmoje esančio amoksicilino prisijungia prie plazmos baltymų. Tariamas amoksicilino pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,30,4 l/kg, o klavulano rūgšties maždaug 0,2 l/kg.

Vartojant vaistinį preparatą į veną, ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties aptikta tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaluose, raumeniniame audinyje, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje ir pūliuose. Į smegenų skystį reikiamas kiekis amoksicilino neprasiskverbia.

Tyrimai su gyvūnais nerodo, kad kurios nors vaistiniame preparate esančios veikliosios medžiagos daug susikauptų audiniuose. Amoksicilino, kaip ir daugumos penicilinų, galima aptikti motinos piene. Motinos piene galima aptikti ir klavulano rūgšties pėdsakų (žr. 4.6 skyrių).

Ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties prasiskverbia pro placentos barjerą (žr. 4.6 skyrių).

Metabolizmas

Dalis amoksicilino šalinama su šlapimu neaktyvios peniciloinės rūgšties pavidalu (taip šalinama iki 1025 % suvartotos dozės). Didelė dalis klavulano rūgšties žmogaus organizme metabolizuojama ir eliminuojama su šlapimu bei išmatomis, o anglies dioksidas su iškvėpiamu oru.

Eliminacija

Amoksicilinas daugiausia eliminuojamas per inkstus, o klavulano rūgštis eliminuojama ir per inkstus, ir eliminacijos ne per inkstus būdais.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>