Vaistinis preparatas: Ciprofloxacin Claris
Puslapis: 10


*

*Anaerobai

*

*Bacteroides fragilis

*

*

* labai tikėtina, kad MASA ciprofloksacinui bus atsparus, todėl įtarius ar žinant, kad infekciją sukėlė MASA, ciprofloksacinu gydyti negalima, nebent žinoma, kad sukėlėjas yra jautrus.

Santrumpos:

PPBL: plataus poveikio betalaktamazės

MASA: meticilinui atsparus Staphylococcus aureus

Kita informacija

Tyrimo su Rezus beždžionėmis metu po inhaliacinės juodligės sukėlėjo ekspozicijos išgyveno 8 iš 9 gyvūnų, nuo 1 dienos po juodligės sukėlėjo ekspozicijos 30 dienų du kartus per parą vartojusių ciprofloksacino. Šio tyrimo metu naudotos Bacillus anthrax padermės MSK buvo 0,08 mikrogramo/ml. Kadangi ciprofloksacino MSK90 70 kitų Bacillus anthrax padermių yra 0,030,06 mikrogramo/ml, tikėtina, kad ciprofloksacinas veiks ir kitokias padermes, o ne tik naudotą tyrimo metu. Vis dėlto turimų klinikinių duomenų nepakanka, kad būtų padaryta išvada, jog ciprofloksacinas yra veiksmingas segant juodlige. Gydytojams rekomenduojama remtis nacionalinėmis ir (arba) tarptautinėmis juodligės gydymo rekomendacijomis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartojus per burną ciprofloksacinas greitai ir gerai absorbuojamas. Po 501000 mg dozės pavartojimo didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 0,52 val. ir būna 0,35,9 mg/l. Tarp dozės ir koncentracijos plazmoje bei AUC yra linijinė priklausomybė. Išgerto ciprofloksacino biologinis prieinamumas yra 7085 %.

Biologinį prieinamumą mažina kartu vartojami antacidiniai preparatai, kuriuose yra aliuminio ir (arba) magnio hidroksido, bei kalcio ir geležies druskos.

Kartotinai (du kartus per parą) vartojamas preparatas nesikaupia. Po 200 mg dozės pavartojimo į veną praėjus 12 valandų, koncentracija plazmoje išlieka didesnė nei daugumos kliniškai svarbių patogenų MSK (maždaug 0,1 mikrogramo/ml).

Pasiskirstymas

Kai nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, tariamasis ciprofloksacino pasiskirstymo tūris būna 1,72,7 l/kg kūno svorio. Toks reliatyviai didelis pasiskirstymo tūris rodo, kad daug preparato prasiskverbia į audinius ir skysčius. Daug jo patenka į tulžį, inkstus, tulžies pūslę ir kepenų audinį.

Koncentracija plaučių audinyje, moters lyties organų audiniuose ir prostatos audinyje būna reikšmingai didesnė nei koncentracija serume.

Ciprofloksacino koncentracija pūslių skystyje, limfoje, nosies sekrete, pilvaplėvės skystyje, seilėse ir riebaliniame audinyje būna maždaug pusė būnančios serume. Ciprofloksacino koncentracija pūliuose būna maždaug 5070% būnančios serume.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad ciprofloksacinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria į moters pieną.

Prie plazmos baltymų prisijungia 1628% ciprofloksacino, jungimasis nepriklauso nuo koncentracijos ir pH (tai patvirtinta ulrafiltracija).

Biotransformacija

Ciprofloksacinas daugiausia išskiriamas nepakitusiu pavidalu. Dalis medžiagos virsta dezetileno-, sulfo-, okso- ir formilciprofloksacinu. Visi metabolitai yra aktyvūs, tačiau mažiau nei ciprofloksacinas.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>