Vaistinis preparatas: Ciprofloxacin Claris
Puslapis: 11


Nepakitusiu pavidalu išsiskiria maždaug 70% pavartoto per burną ir 77% į veną pavartoto ciprofloksacino. Ciprofloksacino pavartojus per burną, 45% dozės nepakitusiu pavidalu išsiskiria su šlapimu, 25% su išmatomis, o pavartojus į veną - 62% dozės nepakitusiu pavidalu išsiskiria su šlapimu, 15% su išmatomis. Metabolitų pavidalu su šlapimu ir išmatomis išsiskiria 19% pavartoto per burną ir 12% į veną pavartoto ciprofloksacino. Tai, kad preparato pavartojus per burną jo daugiau pasišalina metabolitų pavidalu, rodo, kad vyksta metabolizmas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, daugiausia susidarant sulfociprofloksacinui.

Bendras ciprofloksacino klirensas nepriklauso nuo dozės ir vaistinio preparato vartojant kartotinai, nekinta. Inkstų klirensas sudaro 6070% bendro klirenso ir yra maždaug 3 kartus didesnis nei kreatinino klirensas. Preparatas pro inkstus šalinamas vykstant filtracijai glomeruluose bei aktyviai sekrecijai kanalėliuose.

Ciprofloksacino pusinės eliminacijos laikas pavartojus per burną vienkartinę ar kartotines dozes yra 3,46,9 val., pavartojus į veną – 34,6 val.

Ypatingos pacientų grupės

Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi (kreatinino klirensas <30 ml/min.), pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti 2 kartus.

Senstant ciprofloksacino pusinės eliminacijos laikas nekinta.

Vaikų, sergančių cistine fibroze, organizme ciprofloksacino farmakokinetika būna kitokia nei ja nesergančių, todėl dozavimo rekomendacijos tinka tik cistine fibroze sergantiems vaikams. Cistine fibroze sergančio vaiko, vartojančio per burną 20 mg/kg kūno svorio dozę du kartus per parą, organizme ciprofloksacino ekspozicija būna į tokią, kokia būna suaugusio žmogaus, vartojančio per burną 750 mg dozę du kartus per parą.

Vaikai

Duomenų, iš kurių būtų galima daryti išvadą apie ciprofloksacino farmakokinetiką vaikų organizme, yra nedaug. Tyrimų su vaikais metu Cmax ir AUC nepriklausė nuo dozės (vaikai buvo vyresni nei vienerių metų). Preparato vartojant kartotinai (10 mg/kg kūno svorio tris kartus per parą) didesnio Cmax ir AUC padidėjimo nepastebėta. Po 1 valandą trukusios 10 mg/kg kūno svorio dozės infuzijos 10 jaunesnių kaip 1 metų vaikų, sirgusių sunkiu sepsiu, vidutinė Cmax buvo 6,1 mg/l (4,68,3 mg/l), o 15 metų vaikų – 7,2 mg/l (4,711,8 mg/l). AUC šių amžiaus grupių vaikams buvo atitinkamai 17,4 mg*val./l (11,832,0  mg*val./l) ir 16,5 mg*val./l (11,023,8 mg*val./l). Šie rodmenys atitiko tokius, kokie nustatomi suaugusiems žmonėms, vartojantiems terapines dozes. Remiantis pediatrinių įvairiomis infekcinėmis ligomis sirgusių pacientų populiacinės farmakokinetikos analize, nustatyta, kad numanomas pusinės eliminacijos laikas vaikų organizme yra maždaug 45 valandos, biologinis geriamosios suspensijos prieinamumas – 5080%.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>