Vaistinis preparatas: AXASTROL
Puslapis: 4


Anastrozolas buvo gerai toleruojamas. Klinikinio tyrimo metu pasireiškė toliau nurodytų nepageidaujamų reiškinių, nepriklausomai nuo jų priežastinio ryšio: anastrozolo vartojusioms pacientėms, lyginant su tamoksifeno grupe, pasireiškė mažiau karščio pylimo, makšties sausumo, makšties išskyrų, endometriumo vėžio, veninių tromboembolijų ir galvos smegenų kraujotakos sutrikimo atvejų. Tačiau anastrozolo vartojusioms pacientėms dažniau pasireiškė sąnarių sutrikimų (įskaitant artritą, artrozę ir artralgiją) ir kaulų lūžių. Per 68 mėn. stebėjimo laikotarpį anastrozolo grupės pacientėms lūžių dažnis buvo 22 per 1 000 paciento metų, o tamoksifeno grupės pacientėms – 15 per 1 000 paciento metų. Anastrozolo grupėje nustatytas lūžių dažnis atitiko bendroje to paties amžiaus moterų po menopauzės populiacijoje nustatomas lūžių dažnio ribas.

Terapinės anastrozolo ir tamoksifeno derinio vartojimo naudos, lyginant su vien tamoksifeno vartojimu, nenustatyta nei visoje populiacijoje, nei hormonų receptoriams teigiamoje populiacijoje. Klinikinio tyrimo metu anastrozolo ir tamoksifeno derinio vartojimas buvo nutrauktas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Anastrozolo farmakokinetika nepriklauso nuo moterų po menopauzės amžiaus. Vaikams farmakokinetika netirta.

Absorbcija

Pavartota per burną veiklioji AXASTROL medžiaga, anastrozolas, greitai absorbuojama. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai susidaro per 2 valandas po vaisto vartojimo (jeigu pacientas buvo nevalgęs). Maistas šiek tiek lėtina absorbciją, bet nedaro įtakos absorbcijos laipsniui. AXASTROL dozę skiriant kartą per parą, šis nedidelis absorbcijos greičio pokytis neturėtų klinikai reikšmingai keisti vaisto pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje. Vaisto vartojant kasdien, po 7 parų nusistovi vaisto koncentracija, atitinkanti maždaug 90-95 % pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje. Įrodymų, patvirtinančių anastrozolo farmakokinetikos rodmenų priklausomybę nuo laiko ar dozės, nėra.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia 40 % anastrozolo.

Metabolizmas

Moterų po menopauzės organizme anastrozolas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Per 72 val. su šlapimu nepakitusia forma išskiriama mažiau kaip 10 % išgertos dozės. Anastrozolas metabolizuojamas N-dealkilinimo, hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdu. Metabolitai daugiausia šalinami su šlapimu. Triazolas (pagrindinis anastrozolo metabolitas plazmoje) aromatazės neslopina.

Šalinimas

Anastrozolas šalinamas lėtai. Jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikotarpis yra 40-50 val.

Tariamasis per burną vartojamo anastrozolo klirensas stabilia kepenų ciroze ar inkstų nepakankamumu sergantiems savanoriams yra sveikų savanorių klirenso ribose.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, su farmakodinaminiu veikimu susijęs toksinis poveikis pastebėtas tik vartojant didelę vaisto dozę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>