Vaistinis preparatas: Nicerium
Puslapis: 3


Ankstesnių klinikinių stebėjimų duomenimis, vartojant mažą nicergolino dozę, t. y. 30 mg, statistiškai reikšmingai pagerėja silpnaprotystės sindromo monosimptomai. Paskutinių klinikinių tyrimų metu 60 mg nicergolino dienos dozė, vartojama 3 – 6 mėnesius kasdien per du kartus, sukėlė ryškesnį ir stipresnį (maždaug 25 %) silpnaprotystės sindromo pagerėjimą. Vaistas mažina atminties ir koncentracijos bei emocijų sutrikimą, skatina valios ir motyvacijos atsiradimą, socialinį elgesį, lengvina somatinės sistemos negalavimus: nuovargį, blogą apetitą, svaigulį. Gydomasis poveikis nustatytas trijuose tyrimų lygmenyse: gydytojo lygmenyje naudojant psichopatometrinio vertinimo skales, paciento lygmenyje naudojant psichologinius testus bei pacientui artimų žmonių lygmenyje naudojant kasdieninės veiklos vertinimo skales. Gydomais poveikis pasireiškė laipsniškai ir buvo didžiausias, palyginti su gydymo pradžioje buvusia būkle, maždaug po trijų mėnesių.

Jei nicergolinas sukėlė teigiamą organizmo reakciją, ligoniams, sergantiems silpnaprotystės sindromu, pagerėjimas truko net 6 mėnesius.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Organizmas sparčiai ir beveik visiškai rezorbuoja išgertą nicergoliną. Daug vaisto metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Kiek medikamento patenka į sisteminę kraujotaką, nenustatyta. Suvartojus 70 (g/kg kūno svorio radioaktyviuoju atomu žymėtos medžiagos, plazmos radioaktyvumas rodo, kad veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra 100 – 200 ng/ml.

Pasiskirstymas

Nicergolino gebėjimas jungtis prie plazmos albuminų yra maždaug 4 kartus mažesnis negu prie alfa1 rūgščiojo glikoproteino. Jei plazmos baltymų koncentracija yra fiziologinė, prisijungimo laipsnis procentais išlieka pastovus, net jei nicergolino koncentracija padidėja. Jei nicergolino koncentracija mažesnė, prie plazmos baltymų prisijungia 87 %, jei didesnė – 82 % radioaktyviuoju atomu žymėtos vaisto. Kadangi pagyvenusiems žmonėms ligos, pvz., ūminio uždegimo, streso, piktybinio auglio, metu plazmoje gali padidėti alfa1 rūgščiojo glikoproteino koncentracija, galima pagrįstai manyti, kad tokiu atveju veiksminga veikliosios medžiagos koncentracija gali sumažėti.

Metabolizmas

Nicergolinas visiškai metabolizuojamas esterinės jungties hidrolizės ir N-demetilinimo reakcijų metu. Atsiradę aktyvūs metabolitai prijungiami prie gliukurono rūgšties.

Šalinimas

80 % dozės metabolitų forma šalinama per inkstus, 10 % – su išmatomis. Vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka 2,5 valandos, pagrindinio metabolito 10-metoksidihidrolizergolio (MDL) – 12 – 17 valandų, kito metabolito 1-metil-10-metoksidihidrolizergolio (1 MMDL) – 2 – 4 valandas.

Duomenų apie vaisto šalinimą sutrikus inkstų ar kepenų veiklai nėra.

Biologinis prieinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>