Vaistinis preparatas: Nicerium
Puslapis: 4


1994 metais atliktas kapsulių “Nicerium® 30 uno” biologinio pasisavinimo tyrimas, kuriame dalyvavo 24 žmonės. Buvo nustatyti bei lyginti tiriamojo ir standartinio preparato pagrindinio metabolito MDL, t. y. 10-metoksidihidrolizergolio, farmakokinetikos rodmenys.

Pagrindinis metabolitas MDL (10-metoksidihidrolisergolis

Tiriamasis preparatas Lyginamasis preparatas

Cmax (ng/ml) 31,9 ± 4,0 28,3 ± 7,4

Didžiausia koncentracija serume

tmax (val.) 3,0 ± 0,6 4,5 ± 3,3

Laikas, per kurį serume atsiranda

didžiausia preparato koncentracija

AUC0-t(ng/ml*val.) 360,2 ± 37,6 344,7 ± 50,1

Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja

koncentracijos ir laiko kreivė

Nurodyti rodmenų vidurkiai ir jų standartinis nuokrypis.Tiriamųjų medžiagų koncentracija serume nustatyta po to, kai plazmoje nusistovėjo pastovi vaisto koncentracija, t. y. 24 valandų laikotarpiu ketvirtąją dieną, prieš tai 3 dienas kasdien gėrus po 30 mg nicergolino.

Vidutinės tiriamojo ir lyginamojo preparato, kai plazmoje nusistovi pastovi jų koncentracija, pagrindinio metabolito koncentracijos plazmoje kitimo kreivės koncentracijos ir laiko koordinačių sistemoje

Paveikslas (žr. originalų tekstą)

5. 3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikisŪminio toksinio poveikio tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis duomenimis, suleisto į veną nicergolino LD50 yra 20 – 47 mg/kg kūno svorio, sugirdyto – 790 – 2950 mg/kg kūno svorio. Apsinuodijimo metu pasireiškė raminamasis poveikis, atsirado ataksija, drebulys, išverstakumas, sutriko kvėpavimas. Prieš krintant, t. y. agonijos metu, gyvūnams atsirado bradikardija bei toniniai ir kloniniai traukuliai.

Poūmis ir lėtinis toksinis poveikis

Vartojant tinkamas dozes, tyrimų su žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis metu klinikinių, patologinių, biocheminių, kraujo ir histologinių pokyčių nepastebėta. Gebėjimas skatinti navikų augimą ir mutacijąParengiamųjų mutageninio poveikio tyrimų (Ames testas, mikrobranduolių testas) metu mutageninio poveikio nepastebėta, tačiau galutinių išvadų apie nicergolino gebėjimą skatinti mutacijų atsiradimą nėra.

Ilgalaikių tyrimų, kuriais remiantis būtų galima vertinti nicergolino gebėjimą skatinti kancerogeninį poveikį, neatlikta.

Toksinis poveikis dauginimuisi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>