Vaistinis preparatas: Klacid
Puslapis: 11


Antibiotikų prisijungimas prie ribosomų yra stabdomas per ribosomos metilinimo procesą, kurį aktyvina fermentas (erm). Taip pat antibiotikų prisijungimą prie ribosomų galima stabdyti ir „išpumpavimo“ mechanizmu (mef arba msr), kai antibiotikai yra pašalinami iš ląstelės nepasiekę ribosomų. Įgyto atsparumo išsivystymo mechanizmai Moraxella ar Haemophilus spp. nėra nustatyti. Atsparumo makrolidams mechanizmai vienodai veikia ir 14-, ir 15- makrolidus, įskaitant eritromiciną, klaritromiciną, roksitromiciną ir azitromiciną. Atsparumo mechanizmai penicilinams ir makrolidams nėra susiję.

Reikia atkreipti dėmesį į erm- sąlygotą kryžminį rezistentiškumą tarp makrolidų, tokių kaip klaritromicinas, ir linkozamidų, tokių kaip linkomicinas ir klindamicinas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Klaritromicinas greitai ir gerai rezorbuojasi virškinimo trakte. Jei klaritromicino vartojama po 500 mg tris kartus per dieną, koncentracija plazmoje būna didesnė, nei vartojant tokią pačią dozę du kartus per dieną.

Klacid galima vartoti nepriklausomai nuo valgio laiko, nes maistas nekeičia klaritromicino biologinio pasisavinimo, tik šiek tiek lėtina absorbciją ir 14-hidroksiklaritromicino susidarymą.

Klaritromicino farmakokinetika yra nelinijinė, tačiau vaisto pavartojus, pastovi koncentracija plazmoje būna po dviejų dienų.

Pasiskirstymas

Klacid 250 mg plėvele dengtos tabletės koncentracija audiniuose būna keletą kartų didesnė negu kraujyje. Didelė vaisto koncentracija būna tonzilėse ir plaučių audinyje. Kai kraujyje klaritromicino koncentracija tampa terapinė, su plazmos baltymais jungiasi 80% vaisto dozės.

Klaritromicino patenka į skrandžio gleivinę. Vartojant klaritromicino kartu su omeprazolu, klaritromicino koncentracija skrandžio audinyje ir gleivinėje yra didesnė, nei vartojant vien tik klaritromicino.

Metabolizmas

Pagrindinis metabolitas, sukeliantis antimikrobinį poveikį, 14(R)-hidroksiklaritromicinas atsiranda pirmo prasiskverbimo per kepenis metu.

Ekskrecija

Preparato išgėrus du kartus per parą po 250 mg, 15-20% pavartotos nepakitusios dozės išsiskiria su šlapimu. Jei du kartus per dieną vartojama po 500 mg vaisto, su šlapimu išsiskiria apie 36 % dozės. 14-hidroksiklaritromicinas yra svarbiausias metabolitas, kurio šlapime kiekis atitinka 1015 % išgertos dozės. Didžiausia likusios dozės dalis išsiskiria su išmatomis, daugiausia su tulžimi. 5–10 % nepakitusio vaisto išsiskiria su išmatomis.

Senyvi pacientai

Tyrimo metu lyginant sveikus jaunus suaugusiuosius ir sveikus vyresnio amžiaus asmenis, kuriems duotos daugkartinės geriamojo klaritromicino 500 mg dozės, vyresnio amžiaus asmenų grupėje vaisto koncentracija plazmoje buvo didesnė, o vaisto eliminacija lėtesnė, lyginant su jaunesnių asmenų grupe. Tačiau nebuvo skirtumo tarp grupių, kai klaritromicino inkstų klirensas koreliavo su kreatinino klirensu. Buvo padarytos išvados, kad bet kokie poveikiai klaritromicino metabolizmui priklauso nuo inkstų veiklos, o ne nuo amžiaus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>