Vaistinis preparatas: Klacid
Puslapis: 12


PK/PD santykis

Klaritromicinas plačiai pasiskirsto kūno audiniuose ir skysčiuose. Dėl gero patekimo į audinius, jo intraląstelinė koncentracija yra didesnė nei koncentracija serume.

Klaritromicino koncentracija tonzilėse ir plaučių audiniuose yra 2-6 kartus didesnė, nei serume. Vaistinio preparato koncentracijos audiniuose ir serume, kurios buvo nustatytos Abbott kompanijai tiriant greito atpalaidavimo klaritromicino tabletes, yra pateiktos žemiau.

Vidutinė klaritromicino koncentracija [250mg x2/parą]

*

*Audinių tipas

*Audiniuose

*Serume

*

*Tonzilės

*1,6 ?g/g

*0,8 ?g/ml

*

*Plaučiai

*8,8 ?g/g

*1,7 ?g/ml

*

*

H.pylori naikinimas

H.pylori sukelia pepsinę opą, įskaitant dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opą. Ši bakterija dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opą sukelia atitinkamai apie 95% ir 80% žmonių. Be to, H. pylori tokiems ligoniams yra svarbiausias opos atsinaujinimo faktorius.

Kai kurie pacientai buvo gydomi kitokiu būdu: jie klaritromicino vartojo su tinidazoliu bei omeprazolu, arba su tetraciklinu bei bismuto subsalicilatu ir ranitidinu,arba tik su ranitidinu. Kadangi nelabai aišku, kokia pasireiškia farmakokinetinė sąveika, šie gydymo būdai ištirti nepilnai.

Klinikinių tyrimų, kurių metu H. pylori buvo naikinama įvairiais būdais, rezultatai parodė, kad sunaikinus H. pylori, opa neatsinaujina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Trumpalaikių tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis rezultatai rodo, kad vidutinė mirtina dozė yra didesnė už didžiausią galimą vartoti dozę (5 g/kg kūno svorio).

Pakartotinių dozių tyrimai rodo, kad toksinis poveikis priklauso nuo dozės, gydymo trukmės ir gyvūnų rūšies. Šunys preparatui yra daug jautresni už primatus ar žiurkes. Pagrindiniai toksinio poveikio klinikiniai simptomai yra vėmimas, silpnumas, sumažėjęs maisto suvartojimas, svorio kritimas, seilėtekis, dehidratacija ir padidėjęs aktyvumas. Preparato toksinės dozės visoms gyvūnų rūšims daugiausia veikia kepenis. Toksinis poveikis kepenims buvo nustatytas remiantis labai ankstyvu kepenų funkcijos rodmenų padidėjimu. Nutraukus vaisto vartojimą, rezultatai sunormalėjo. Kiti organai, įskaitant skrandį, inkstus, užkrūčio liauką bei kitus limfoidinius audinius, pažeidžiami rečiau. Pavartojus artimas terapinėms dozes, akių junginės paraudimas ir ašarojimas atsirado tik šunims. Gyvūnams duodant dideles dozes, t.y. 400 mg/kg kūno svorio per dieną, kai kuriems šunims ir beždžionėms padrumstėjo ragena ir (arba) pasireiškė edema.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>