Vaistinis preparatas: Indatens
Puslapis: 6


Antihipertenzinė Indatens paros dozė (2,5 mg), ligoniams, sergantiems arterine hipertenzija, mažina per stiprią kraujagyslių reakciją į noradrenaliną, bendrą periferinį kraujagyslių bei arteriolių pasipriešinimą.

Antihipertenzinis indapamido poveikis priklauso nuo medikamento veikimo ne inkstuose. Tyrimais įrodyta, jog antihipertenzinį poveikį jis sukelia ir tiems ligoniams, kurių inkstai nefunkcionuoja. Atrodo, kad poveikį kraujagyslėms galima sieti su kraujagyslių lygiųjų raumenų kontraktilumo sumažėjimu, kuris priklauso nuo jonų, ypač kalcio, judėjimo per membraną pokyčio bei kraujagysles plečiančių ir kraujospūdį mažinančių PGE2 sintezės stimuliavimo. Be to, įrodyta, jog hipertenzija sergančių ligonių organizme lipidų (pvz., trigliceridų, mažo tankio lipoproteinų cholesterolio bei didelio tankio lipoproteinų cholesterolio) ir sacharidų (net diabetikams) apykaitos indapamidas tiek trumpalaikio, tiek vidutinės trukmės, tiek ilgalaikio gydymo metu neveikia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas indapamidas absorbuojamas greitai ir visas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1-2 valandų.

Pasiskirstymas

Tariamasis medikamento pasiskirstymo tūris yra 1,6 l/kg (apskaičiuota atsižvelgiant į koncentraciją kraujo plazmoje). 71-79 % indapamido jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Daug medikamento patenka į eritrocitus (prisijungia prie karboanhidrazės).

Metabolizmas

Tuo metu, kai koncentracija kraujo plazmoje didžiausia, medikamento metabolizuojama 25 %. Nepakitusio indapamido su šlapimu išsiskiria tik 5 %.

Kartotinių dozių farmakokinetika nekinta, vadinasi, indapamido organizme nesikaupia.

Eliminacija

Indapamido eliminacija kraujo plazmoje yra dvifazė, t.y. ji vyksta pagal atvirą dviejų skyrių pasiskirstymo modelį. Lėtosios fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra 15-18 valandų. 60 % indapamido dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Ligonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, įskaitant ir dializuojamus, organizme

indapamidas nesikaupia, antihipertenzinį poveikį sukelia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienos dozės ir bendrasis kartotinių dozių toksinis poveikis priklausė nuo farmakologinio indapamido poveikio ir jį sukėlė tik labai didelės vaistinio preparato dozės ( 40- 2000 kartų didesnės už terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui).

Toksinis poveikis dauginimuisi

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>