Vaistinis preparatas: Enap-HL
Puslapis: 15


Antihipertenzinį enalaprilio poveikį lemia renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (t.y. angiotenzino II gamybos ir poveikio) slopinimas. Be to, preparatas mažina aldosterono sekreciją, stiprina bradikinino poveikį, didina prostaglandinų išsiskyrimą. Dėl to enalaprilis dažnai pats skatina diurezę, todėl gali stiprinti hidrochlorotiazido poveikį.

Enalaprilis mažina širdies prieškrūvį ir pokrūvį, todėl lengvėja skilvelių darbas, mažėja jų hipertrofija ir kolageno daugėjimas, saugoma nuo miokardo ląstelių pažeidimo. Suretėjus širdies susitraukimams ir palengvėjus jos darbui (jeigu yra stazinis širdies nepakankamumas), pagerėja vainikinė kraujotaka, miokardo ląstelės sunaudoja mažiau deguonies, sumažėja širdies jautrumas išeminiam pažeidimui, rečiau prasideda pavojinga skilvelinė aritmija. Be to, enalaprilis palankiai veikia hipertenzija ir lėtinėmis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis sergančių pacientų smegenų kraujotaką. Šis preparatas saugo nuo glomerulų mezangiumo pažeidimo ir glomerulų sklerozės, gerina inkstų funkciją, lėtina lėtinių inkstų ligų progresavimą, net ir tiems pacientams, kurie dar neserga hipertenzija.

Antihipertenzinis AKF inhibitorių poveikis būna stipresnis, jei yra hiponatremija, hipovolemija ar padidėjusi renino koncentracija serume, o diuretikų poveikis nuo renino koncentracijos serume nepriklauso, todėl kartu vartojamų enalaprilio ir hidrochlorotiazido antihipertenzinis poveikis tampa suminis. Be to, enalaprilis nutraukia arba silpnina diuretikų poveikį metabolizmui bei palankiai veikia širdies ir kraujagyslių sistemos struktūros pokyčius.

AKF inhibitoriaus ir hidrochlorotiazido derinį tinka vartoti tuo atveju, kai atskirai vartojamos šios veikliosios medžiagos yra nepakankamai veiksmingos. Gydymas šiuo deriniu lemia mažesnės enalaprilio ir hidrochlorotiazido dozės geresnį gydomąjį ir silpnesnį nepageidaujamą poveikį.

Antihipertenzinis vienos enalaprilio ir hidrochlorotiazido derinio dozės poveikis paprastai trunka ilgiau 24 valandas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Enalaprilis

Absorbcija

Išgertas enalaprilis greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija serume atsiranda per valandą. Remiantis išsiskyrimu su šlapimu nustatyta, kad išgėrus enalaprilio tablečių absorbuojama maždaug 60% enalaprilio. Virškinimo trakte esantis maistas įtakos enalaprilio absorbcijai neturi.

Absorbuotas išgertas enalaprilis greitai ir plačiai hidrolizuojamas iki enalaprilato, kuris yra stiprus angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius. Didžiausia enalaprilato koncentracija serume būna po enalaprilio tablečių išgėrimo praėjus maždaug 4 valandoms. Geriant kartotines enalaprilio dozes, efektyvusis pusinio enalaprilato kaupimosi laikas yra 11 valandų. Žmonių, kurių inkstų funkcija normali, organizme pusiausvyrinė enalaprilato apykaita nusistovi po 4 gydymo dienų.

Pasiskirstymas

Kai koncentracija terapinė, prie žmogaus plazmos baltymų jungiasi mažiau kaip 60% enalaprilato.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>