Vaistinis preparatas: Dexamethason Krka
Puslapis: 11


Aprašyta retų ūminio apsinuodijimo ir mirties dėl ūminio apsinuodijimo atvejų.

Perdozavus (dažniausiai ne anksčiau kaip po kelių savaičių vartojimo per didelėmis dozėmis) gali pasireikšti dauguma aukščiau (žr. 4.8 skyrių) nurodytų poveikių, ypač Kušingo sindromas.

Viena per didelė dozė kliniškai reikšmingo apsinuodijimo paprastai nesukelia. Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus taikomas palaikomasis ir simptominis gydymas. Deksametazono šalinimui pagreitinti hemodializė neveiksminga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminiai kortikosteroidai, ATC kodas – H02AB02.

Deksametazonas yra sintetinis antinksčių žievės hormonas (kortikosteroidas), kuris veikia kaip gliukokortikoidas. Jis slopina uždegimą ir imuninę sistemą, veikia energijos apykaitą, gliukozės homeostazę bei (per neigiamą grįžtamą ryšį) adrenokortikotropinį hormoną atpalaiduojančio hormono sekreciją pogumburyje ir adrenokortikotropinio hormono sekreciją adenohipofizėje.

Gliukokortikoidų veikimas ištirtas dar nevisiškai. Turima pakankamai duomenų apie gliukokortikoidų veikimo mechanizmą jų poveikiui ląsteliniame lygyje įrodyti. Ląstelės citoplazmoje yra dvi skirtingos receptorių sistemos: prisijungę prie gliukokortikoidų receptorių, kortikosteroidai slopina uždegimą ir imuninę sistemą bei reguliuoja gliukozės homeostazę, prisijungę prie mineralkortikoidų receptorių – reguliuoja natrio ir kalio apykaitą bei elektrolitų ir vandens pusiausvyrą.

Gliukokortikoidai tirpūs lipiduose. Per membranas jie lengvai patenka į ląsteles, kurias veikia. Hormonui prisijungus prie receptoriaus, pakinta pastarojo konformacija, todėl padidėja jo afinitetas DNR. Hormono ir receptoriaus kompleksas patenka į ląstelės branduolį ir prisijungia prie DNR molekulės reguliacinės srities, kuri dar vadinama atsako gliukokortikoidams elementu (GAE). Suaktyvintas receptorius, prisijungęs prie GAE ar specifinių genų, reguliuoja (didina ar mažina) iRNR transkripciją. Naujai susidariusi iRNR transportuojama į ribosomą, kur pradedami sintezuoti nauji baltymai. Priklausomai nuo to, kokia ląstelė veikiama, ir kokie procesai joje vyksta, naujų baltymų sintezė gali būti stimuliuojama (pvz., tirozino transaminazės kepenų ląstelėse) arba slopinama (pvz., IL-2 limfocituose). Gliukokortikoidų receptorių yra visų rūšių audiniuose, todėl manoma, kad šie hormonai veikia daugumą organizmo ląstelių.

Poveikis energijos apykaitai ir gliukozės homeostazei

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>