Vaistinis preparatas: Dexamethason Krka
Puslapis: 12


Deksametazonas kartu su insulinu, gliukagonu ir katecholaminais reguliuoja energijos kaupimą ir panaudojimą. Kepenyse deksametazonas skatina gliukozės sintezę iš piruvato ir amino rūgščių bei glikogeno sintezę. Periferiniuose audiniuose, ypač raumenyse, deksametazonas mažina gliukozės sunaudojimą ir mobilizuoja amino rūgštis (iš baltymų), kurios kepenyse naudojamos gliukoneogenezei. Tiesioginis šio vaisto poveikis riebalų metabolizmui – riebalinio audinio persiskirstymas link centro ir katecholaminų sukeliamos lipolizės sustiprėjimas.

Deksametazonas jungiasi prie receptorių proksimaliniuose inkstų kanalėliuose, todėl didina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtraciją, slopina vazopresino formavimąsi ir sekreciją, didina inkstų gebėjimą išskirti rūgštis.

Deksametazonas didina beta adrenerginių receptorių, kurie perduoda teigiamą inotropinį katecholaminų poveikį, skaičių ir afinitetą, todėl didina širdies susitraukimų jėgą ir periferinių kraujagyslių tonusą.

Didelėmis dozėmis vartojamas deksametazonas slopina fibroblastinę I ir III tipo kolageno sintezę bei glikozaminoglikanų sintezę. Dėl neląstelinio kolageno ir matricos sintezės slopinimo sulėtėja žaizdų gijimas. Ilgai didelėmis dozėmis vartojamas deksametazonas sukelia progresuojančią kaulų rezorbciją (tiesioginis poveikis) ir mažina kaulo formavimąsi (netiesioginis poveikis dėl parathormono sekrecijos padidėjimo ir kalcitonino sekrecijos sumažėjimo). Be to, šis vaistas sukelia neigiamą kalcio balansą, kadangi mažina jo rezorbciją žarnyne ir didina išskyrimą su šlapimu. Dėl to paprastai pasireiškia antrinė hiperparatirozė ir fosfaturija.

Poveikis pogumburiui ir hipofiziui

Deksametazono gliukokortikoidinis poveikis 30 kartų stipresnis negu kortizolio, todėl šis vaistas stipriau negu endogeninis kortizolis slopina adrenokortikotropinio hormono ir jį atpalaiduojančio hormono sintezę. Dėl to susilpnėja kortisolio sekrecija, ir, jeigu adrenokortikotropinio hormono ir jo išsiskyrimą stimuliuojančio hormono sintezė slopinama ilgai, atrofuojasi antinksčiai. Antinksčių žievės nepakankamumas gali pasireikšti po 5-7 dienų (vartojant deksametazoną paros dozėmis, atitinkančiomis 2030 mg prednizono) arba po 30 dienų (vartojant jį mažomis dozėmis). Baigus trumpalaikį (iki 5 dienų) deksametazono vartojimą didelėmis dozėmis, antinksčių žievės funkcija gali sunormalėti per savaitę. Po ilgalaikio gydymo antinksčių funkcija sunormalėja vėliau (paprastai normalizavimas trunka iki metų). Kai kuriems pacientams gali pasireikšti negrįžtama antinksčių atrofija.

Uždegimą ir imuninę sistemą slopinantis poveikis

Šis poveikis pagrįstas gliukokortikoidų molekuliniu ir biocheminiu veikimu:

Molekuliniame lygyje gliukokortikoidai jungiasi prie savo receptorių ir veikia ekspresiją daugelio genų, kurie reguliuoja įvairių informacinių molekulių, baltymų ir fermentų, dalyvaujančių uždegiminėse reakcijose, sintezę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>