Vaistinis preparatas: Paracetamol Actavis
Puslapis: 3


Apsinuodijimo gydymas. Jei po medikamento vartojimo praėjo ne daugiau kaip 4 val., reikia sukelti vėmimą, išplauti skrandį, nustatyti paracetamolio koncentraciją plazmoje. Gydyti būtina, jei vaisto koncentracija plazmoje didesnė negu 200 mg/l (1,32 mmol/l). Būtina nedelsiant ir po paros patikrinti kepenų veiklą. Paracetamolio priešnuodis yra preparatai, kurių sudėtyje yra sulfhidrilio grupė (N-acetilcisteinas, L-metioninas, cisteaminas). Jei gydymas savalaikis, ligonis visiškai pasveiksta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Analgetikai. ATC kodas. N02 BE 01

Paracetamolis (acetaminofenas) yra 4-hidroksiacetanilidas. Jis malšina skausmą bei mažina temperatūrą, tačiau nepriklauso nei opiatų, nei salicilatų grupei. Medikamentas malšina centrinį ir periferinį skausmą, šiek tiek mažina uždegimą. Paracetamolis slopina prostaglandinų sintezę, blokuoja bradikininui jautrius receptorius. Vaistas veikia temperatūrą reguliuojančius pagumburio centrus, todėl mažina temperatūrą. Manoma, kad CNS paracetamolis stipriai slopina fermentus, veikiančius skausmą bei temperatūrą, o periferiniuose audiniuose juos veikia silpniau, todėl beveik neslopina uždegimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas paracetamolis (acetaminofenas) greitai ir beveik visiškai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto, jo didžiausia koncentracija plazmoje būna po 30 – 60 min. Vaisto biologinis pusinės eliminacijos iš plazmos periodas vaikams ir suaugusiems žmonėms trunka 0,90 – 3,25 val. (vidutiniškai maždaug 2 val.). Medikamentas lengvai prasiskverbia į visus biologinius skysčius ir audinius, maždaug 25 ( jo prisijungia prie plazmos baltymų. Paracetamolis šalinamas pro inkstus glomerulų filtracijos būdu, tačiau inkstų kanalėliuose jo daug pakartotinai rezorbuojama į kraują. Vaistas prasiskverbia per placentą, jo patenka į motinos pieną. Paracetamolis kepenyse prisijungia prie gliukurono ir sieros rūgšties liekanų. Per parą tik 3 ( dozės pašalinama nepakitusia forma. Citochromo P450 oksidazių sistemos fermentai organinės oksidacijos metu iš paracetamolio susintetina aktyvų tarpinį metabolitą N-acetilbenzochinoniminą, kuris gali sukelti toksinį poveikį.

Išgėrus 500 mg paracetamolio, jo organizmas pasisavina maždaug 70 (.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio paracetamolio poveikio tyrimų su gyvūnais duomenimis, sugirdyto baltųjų žiurkių patinams preparato LD50 yra 2766 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvaplėvės ertmę – 1665,5 mg/kg kūno svorio, sugirdyto baltųjų žiurkių patelėms preparato LD50 yra 3624 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvaplėvės ertmę – 1899,9 mg/kg kūno svorio, sugirdyto baltųjų pelių patinams preparato LD50 yra 566,6 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvaplėvės ertmę – 623,7 mg/kg kūno svorio, sugirdyto baltųjų pelių patelėms preparato LD50 yra 833 mg/kg kūno svorio, suleisto į pilvaplėvės ertmę – 520 mg/kg kūno svorio.

Poūmis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>