Vaistinis preparatas: Meropenem Kabi
Puslapis: 6


Iš asmenų, kurių inkstų funkcija normali, organizmo medikamentas pašalinamas greitai.

Meropenemą ir jo metabolitą galima pašalinti hemodialize.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sisteminio poveikio antimikrobiniai vaistai, karbapenemai, ATC kodas – J01DH02.

Poveikio būdas

Meropenemas trikdo gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų ląstelių sienelės sintezę, prisijungdamas prie penicilinus prisijungiančių baltymų (PBPs), todėl jo poveikis yra baktericidinis.

Farmakokinetikos ir Farmakodinamikos (FK/FD) santykis

Meropenemo, kaip ir kitų beta-laktaminių antibiotikų, antimikrobinis aktyvumas priklauso nuo laiko, per kurį meropenemo koncentracija pasiekia MIC, vadinasi, T>MIC per dozavimo intervalą yra labai svarbi klinikinio efektyvumo prognozė. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad meropenemo poveikis pasireiškia, kai užkrėsto organizmo plazmoje preparato T>MIC būna maždaug 40 (.

Klinikai tai nėra reikšminga.

Atsparumo mechanizmas

Bakterijų atsparumas meropenemo poveikiu pasireiškia dėl toliau išvardytų priežasčių.

1. Dėl sumažėjusios porinų gamybos sumažėja gramneigiamų bakterijų išorinės membranos laidumas, dėl to lėtėja bakterijos apykaita.

2. Sumažėjusi peniciliną prijungiančių baltymų taikinių trauka (PBP).

3. Padidėja siurblio komponentų išstūmimo ekspresija.

4. Padidėja karbamepenus suardančių betalaktamazių gamyba.

Europos Sąjungoje yra paskelbtas sąrašas lokaliai atsparių karbepenemų poveikiui bakterijų.

Nėra tiksliai patvirtinto kryžminio atsparumo tarp meropenemo ir chinolonų, aminoglikozidų, makrolidų bei tetraciklino klasės antibiotikų. Vis dėlto, jei bakterijų atsparumas pasireiškia dėl sumažėjusio išorinės membranos laidumo ir (arba) padidėjusios siurblio išstūmimo galios, jos gali būti atsparios daugiau, nei vienai antibiotikų klasei.

Mikroorganizmų jautrumo kriterijai

Padermių, kurių atsparumo dažnis nustatytas Europos jautrumo antimikrobiniams vaistams tyrimų komiteto (EUCAST), nurodytas lentelėje.

EUCAST nustatyti klinikiniai mikroorganizmų jautrumo kriterijai (MIC) meropenemui (2009 06 05, t.3.1)

Organizmai

*Jautrumas

µg/ml

*Atsparumas> µg/ml

*

*Enterobacteriaceae

*( 2

*> 8

*

*Pseudomonas

*( 2

*> 8

*

*Acinetobacter

*( 2

*> 8

*

*Streptococcus A,B,C,G

*( 2

*> 2

*

*Streptococcus pneumoniae1

*( 2

*> 2

*

*Kiti streptokokai

*2

*2

*

*Staphylocccus2

*Pastaba 3

*Pastaba 3

*

*Enterococcus

*--

*--

*

*H.Influenzae1 and M.catarrhalis

*( 2

*> 2

*

*N.meningitidis 2,4

*( 0,25

*> 0,25

*

*Gram teigiami anaerobai

*( 2

*> 8

*

*Gram neigiami anaerobai

*( 2

*> 8

*

*N.meningitidis

*( 0,25

*> 0,25

*

*Gram neigiami anaerobai

*( 2

*> 8

*

*Gram teigiami anaerobai

*( 2

*> 8

*

*Su paderme nesusijusios jautrumo ribos 5

*( 2

*> 8

*

*

1 Meropenemo jautrumo kriterijai Streptococcus pneumoniae ir Haemophilus Influenzae meningito atveju yra 0,25/l mg/l.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>