Vaistinis preparatas: Citramon forte Stirol
Puslapis: 10


Aspirinas veikia slopindamas ciklooksigenazę (COX). Ciklooksigenazė yra atsakinga už arachidoninės rūgšties virtimą prostaglandinu G2 (PGG2) pirmoje prostaglandinų sintezės grandyje. Aspirinas grįžtamai slopina COX acetilindamas specifinio serino dalį. Salicilo rūgštis negali arba nežymiai gali slopinti COX in vitro, nepaisant to, kad slopina prostaglandinų sintezę uždegiminiame židinyje in vivo. Atrodo, kad aspirinas COX slopina dviem mechanizmais ir turi kitokį veikimo mechanizmą negu kiti salicilatai. Priešuždegiminis aspirino poveikis pasireiškia slopinant COX-1 ir COX-2 periferijoje, tačiau jis dar gali slopinti kitų uždegimo mediatorių sintezę ir veikimą. Salicilatai yra veiksmingi tais atvejais, kai uždegimą sukėlė skausmo receptorių jautrumas (hiperalgezija). Pasirodo, kad prostaglandinai, ypač E ir F, yra atsakingi už skausmo receptorių jautrumą. Be to, salicilatai, slopindami kitų prostaglandinų gamybą, pasižymi netiesioginiu analgeziniu poveikiu ir tiesiogiai neveikia skausmo slenksčio bei hiperalgezijos.

Kofeinas susiaurina smegenų kraujagysles, todėl sulėtėja kraujotaka ir pablogėja įsotinimas deguonimi. Derinyje su acetaminofenu jis pagreitina veikimo pradžią ir sustiprina skausmą malšinantį poveikį, todėl gali būti vartojamos mažesnės analgetikų dozės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Acetaminofeno, aspirino ir kofeino derinys yra geriamosios tabletės. Šio vaisto derinio farmakokinetika nėra ištirta. Toliau aprašyta sisteminė farmakokinetinė informacija pagrįsta vartojant kiekvieną vaistą atskirai.

Acetaminofenas yra metabolizuojamas kepenyse gliukuronidacijos ir sulfato konjugacijos procesų metu bei išskiriamas į šlapimą gliutationo ir sulfato konjugatų pavidalo. Likusios 10-15 proc. dozės per citochromo P450 izofermentus (CYP) 2E1 ir 1A2 pereina oksidacinio metabolizmo procesą, tada gliukuronidacijos procesą į cisteino ir merkapturinės rūgšties konjugatus. Esant gliukuronido išeikvojimui, perdozavus acetaminofeno, gaminasi hepatotoksiški metabolitai. Pacientams, kurių kepenų funkcija normali, laikas, per kurį acetaminofeno koncentracija sumažėja perpus, yra 2-4 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>