Vaistinis preparatas: Tensol
Puslapis: 7


Atenololis yra kardioselektyvus beta adrenoblokatorius. Jis svarbiausiai veikia širdyje esančius beta adrenoreceptorius. Vidinis simpatikomimetinis ir membranas stabilizuojantis aktyvumas jam nebūdingas. Atenololis, kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, daro neigiamą inotropinį poveikį (dėl to juo draudžiama gydyti nesukontroliuotą širdies nepakankamumą). Gydant hipertenziją, atenololio veikimo būdas nėra aiškus. Galbūt tai yra jo sukeliamas širdies ritmo suretėjimas ir kontraktilumo susilpnėjimas, dėl kurių vaistinis preparatas yra veiksmingas šalinant arba silpninant simptomus krūtinės angina sergantiems pacientams. Nėra tikėtina, kad kurios nors papildomos pagalbinės savybės, kurios būdingos S (-) atenololiui, palyginti su racematu, lemtų skirtingą terapinį poveikį.

Daugumai etninių populiacijų atenololis yra veiksmingas ir šį preparatą toleruoja gerai. Vis dėlto juodaodžių atsakas į atenololį gali būti silpnesnis.

Viena išgerta atenololio dozė yra veiksminga mažiausiai 24 val. Dėl paprasto dozavimo ir tinkamumo pacientams atenololį nesudėtinga skirti vartojimui pagal rekomendacijas. Siauros dozių ribos ir ankstyvas paciento atsakas užtikrina tai, kad atskiriems pacientams vaistinio preparato poveikis greitai tampa pastebimas. Atenololį galima derinti su diuretikais, kitokiais kraujospūdį mažinančiais bei antiangininiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių). Kadangi atenololis pirmiausiai veikia širdyje esančius beta adrenoreceptorius, todėl laikantis atsargumo juo sėkmingai galima gydyti kvėpavimo organų ligomis sergančius pacientus, netoleruojančius neselektyvių beta adrenoblokatorių.

Su žmonėmis atlikti tyrimai parodė kad nereikšmingas atenololio kiekis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Anksti pradėjus gydyti ūminį miokardo infarktą, mažėja jo dydis ir gali sumažėti ligotumas ir mirštamumas. Nedaugeliui pacientų gręsiantis miokardo infarktas progresavo į akivaizdų miokardo infarktą. Skilvelinės aritmijos dažnis sumažėja ir ženklus skausmo palengvėjimas gali lemti opioidinių analgetikų poreikio sumažėjimą. Ankstyvasis mirštamumas sumažėja. Atenololis yra įprastinio vainikinės kraujotakos gydymo papildomas vaistinis preparatas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgerto atenololio biologinis prieinamumas yra 50 - 60(. Kartu vartojamas maistas biologinį prieinamumą sumažina 20(. Po kartotinių per burną pavartotų dozių didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 – 4 val. Tarp dozės ir koncentracijos kraujo plazmoje dydžio yra tiesinė priklausomybė. Atskirų asmenų organizme AUC ir Cmax skiriasi maždaug 30 - 40(.

Pasiskirstymas. Pasiskirstymo tūris yra 50 – 75 l. Per kraujo ir smegenų barjerą prasiskverbia tik mažas atenololio kiekis, prie kraujo plazmos baltymų atenololio prisijungia mažai (mažiau negu 5().

(Moterys: atenololio prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į motinos pieną, kuriame koncentracija būna didesnė, negu esanti kraujo plazmoje).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>