Vaistinis preparatas: Madopar HBS
Puslapis: 9


Atliekamas paciento gyvybinių funkcijų monitoringas ir, atsižvelgiant į paciento būklę, taikomas palaikomasis gydymas. Ypatingai gali būti reikalingas simptominis širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų (pvz., antiaritminiais vaistais) arba centrinės nervų sistemos sutrikimų (pvz., kvėpavimą skatinančiais, neuroleptikais) gydymas.

Be to, apsinuodijus pailginto atpalaidavimo Madopar forma, turi būti taikomas tinkamas metodas tolesnei vaisto rezorbcijai išvengti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiparkinsoniniai vaistai, ATC kodas - N04BA.

Veikimo mechanizmas

Parkinsono liga

Parkinsono liga sergančių pacientų baziniuose mazguose trūksta dopamino, kuris smegenyse veikia kaip nervinio impulso perdavėjas. Levodopa (INN) arba (-DOPA(3,4-dihidroksi-(-fenilalaninas) yra dopamino biosintezės tarpinis produktas. Levodopa (dopamino pirmtakas) vartojamas kaip vaisto pirmtakas dopamino koncentracijai padidinti, nes jis prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą, pro kurį dopaminas nepereina. Patekusi į centrinę nervų sistemą (CNS) levodopa, veikiant aromatinių L-aminorūgščių dekarboksilazei, metabolizuojama į dopaminą.

Suvartota levodopa greitai dekarboksilinama į dopaminą ir periferiniuose, ir smegenų audiniuose. Dėl to daugiausia pavartotos levodopos nepatenka į bazinius mazgus, o periferijoje susidaręs dopaminas dažnai sukelia nepageidaujamus reiškinius. Todėl ypač pageidautina slopinti levodopos dekarboksilinimą ne galvos smegenyse. To galima pasiekti kartu su levodopa vartojant benserazido, kuris periferijoje inaktyvina dekarboksilazę.

Madopar yra šių dviejų medžiagų derinys santykiu 4:1; šis santykis pasirodė optimalus klinikinių tyrimų ir kasdienės praktikos metu ir taip pat paveikus, kaip didelės vien levodopos dozės.

Idiopatinis neramių kojų sindromas (NKS)

Tikslus veikimo mechanizmas nežinomas, bet daugėja įrodymų, kad NKS patologinė fiziologija labiausiai susijusi su dopaminergine sistema.

5. 2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Standartinės formos

Daugiausia levodopos rezorbuojama iš viršutinės plonųjų žarnų dalies, nepriklausomai nuo vietos. Išgėrus standartinio Madopar, didžiausia levodopos koncentracija plazmoje susidaro maždaug po valandos.

Standartinės Madopar kapsulės ir tabletės yra biologiškai lygiavertės.

Didėjant dozei (50-200 mg levodopos), didžiausia levodopos koncentracija plazmoje ir levodopos rezorbcijos laipsnis (AUC) proporcingai didėja. Maistas mažina levodopos rezorbcijos greitį ir laipsnį. Kai standartinis Madopar vartojamas po įprastinio valgymo, didžiausia levodopos koncentracija plazmoje esti 30% mažesnė ir susidaro vėliau. Levodopos rezorbuojama 15% mažiau.

Disperguojamoji forma

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>