Vaistinis preparatas: DALACIN C
Puslapis: 6


Buvo atliekamas tyrimas su 24 sveikais savanoriais, nustatant vaistinio preparato koncentraciją jų serume. Išgėrus 150 mg klindamicino kapsulę, vaistinis preparatas absorbuojamas greitai. Didžiausia koncentracija serume 2,5 (g/ml susidaro po 45 min. Koncentracija serume po 3 val. būna 1,5 (g/ml ir po 6 val. – 0,7 (g/ml. Geriamasis klindamicinas rezorbuojasi beveik visas (90 () ir maistas neturi reikšmingos įtakos rezorbuojamam išgerto klindamicino kiekiui, tačiau gali šiek tiek sulėtinti rezorbcijos greitį.

Pasiskirstymas

Klindamicinas lengvai patenka į daugelį organizmo skysčių ir audinių (įskaitant kaulus). Į smegenų skystį klindamicinas beveik nepatenka, net ir sergant meningitu.

Metabolizmas

Klindamicinas metabolizuojamas daugiausiai kepenyse į aktyvius N-demetilklindamiciną ir klindamicino sulfoksido metabolitus, taip pat į kai kuriuos neaktyvius metabolitus.

Vaistinio preparato koncentracija serume keičiasi tolygiai ir nuspėjamai, įvertinus konkretų asmenį ir skiriamą dozę. Koncentracijos kitimo tyrimas, vartojant pakartotinas klindamicino hidrochlorido dozes iki 14 parų laikotarpio parodė, kad nėra klindamicino akumuliacijos ir medžiagų apykaitos pokyčių.

Klindamicino koncentracija serume didėja pagal tiesinę priklausomybę, jei yra didinama vaistinio preparato dozė. Klindamicino koncentracija serume išlieka didesnė negu MSK (minimali slopinanti koncentracija) daugumai jautrių mikroorganizmų netrumpiau kaip 6 valandas po rekomenduotinos vaistinio preparato dozės vartojimo.

Eliminacija

Vidutinis biologinis klindamicino pusperiodis yra 2,4 valandos. Apie 10 ( mikrobiologiškai aktyvaus vaistinio preparato yra pašalinama su šlapimu ir 3,6 ( su išmatomis. Likusioji dalis išsiskiria biologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu.

Specialios pacientų grupės

Farmakokinetiniai tyrimai, kurių metu buvo leidžiamas į veną klindamicino fosfatas vyresnio (61-79 metų) ir jaunesnio (18-39 metų) amžiaus sveikiems savanoriams, parodė, kad amžiaus skirtumas nekeičia klindamicino farmakokinetikos (klirenso, eliminacijos pusperiodžio, preparato distribucijos ir pagal koncentracijos kitimo serume laiko atžvilgiu kreivę). Vartojant geriamą klindamicino hidrochloridą, pusinis eliminavimo laikas padidėjo apytikriai iki 4,0 valandos (intervalas 3,4-5,1 val.) vyresniojo amžiaus grupėje lyginant su jaunesnių savanorių grupės 3,2 valandos laiku (intervalas 2,1-4,2 val.). Absorbcijos laipsnis nesikeičia tarp abiejų amžiaus grupių ir perdozavimo pokyčiai yra išvengiami vyresnio amžiaus žmonėms su normalia kepenų funkcija ir normalia inkstų (įvertinus amžių) funkcija.

Klindamicino pusperiodis serume būna šiek tiek ilgesnis pacientų su ženkliai sutrikusia inkstų funkcija. Hemodializė ir peritoninė dializė yra neefektyvios, norint greitai pašalinti klindamiciną iš kraujo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>