Vaistinis preparatas: AZALIA
Puslapis: 6


Atlikus 2 ciklų tyrimą, o ovuliaciją apibrėžus progesterono koncentracija, 5 dienas iš eilės didesne kaip 16 nmol/l, nustatytas ovuliacijos dažnis buvo 1( (1/103), kai ITT (angl. Intent-To-Treat) grupėje buvo 95( patikimumo intervalas 0,02-5,29( (vartotojos ir būdo nesėkmės). Ovuliacija buvo slopinama nuo pat pirmojo vartojimo ciklo. Šio tyrimo metu dezogestrelio vartojimą nutraukus po 2 ciklų (56 dienų iš eilės), ovuliacija atsirado vidutiniškai po 17 dienų (svyravo nuo 7 iki 30 dienų).

Lyginamojo veiksmingumo tyrimo metu (kai tabletės buvo galima neišgerti ilgiausiai 3 valandas) nustatytas bendrasis Pearl indeksas ITT grupėje vartojant dezogestrelį buvo 0,4 (95( patikimumo intervalas 0,09-1,20() lyginant su 1,6 Pearl indeksu vartojant 30 mikrogramų levonorgestrelio (95( patikimumo intervalas 0,42-3,96().

Dezogestrelio Pearl indeksas palyginamas su istoriškai nustatytu indeksu, vartojant sudėtinius GK bendroje GK vartotojų populiacijoje.

Vartojant dezogestrelį, estradiolio koncentracija mažėja iki ankstyvosios folikulinės fazės lygio. Kliniškai reikšmingo poveikio angliavandenių ir lipidų metabolizmui ar hemostazei nestebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas dezogestrelis greitai rezorbuojamas ir virsta etonorgestreliu. Susidarius pastoviai koncentracijai, išgėrus tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro vidutiniškai po 1,8 val. Biologinis etonorgestrelio prieinamumas yra maždaug 70(.

Pasiskirstymas

95,5-99% etonorgestrelio jungiasi su serumo baltymais, daugiausia albuminais ir gerokai mažiau - su lytinius hormonus prijungiančiu globulinu.

Metabolizmas

Vykstant hidroksilinimui ir dehidrogenacijai, dezogestrelis metabolizuojamas į aktyvųjį metabolitą etonorgestrelį, kuris metabolizuojamas vykstant sulfato ir gliukuronido konjugacijai.

Eliminacija

Etonorgestrelio pusinės eliminacijos laikas trunka apie 30 val. ir nepriklauso nuo to, ar dozė vienkartinė, ar kartotinė. Pastovi koncentracija plazmoje susidaro per 4-5 dienas. Po etonorgestrelio injekcijos į veną serumo klirensas vidutiniškai yra 10 litrų per valandą. Etonorgestrelis ir jo metabolitai laisvųjų steroidų ar jų junginių pavidalu išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (santykiu 1,5:1). Etonorgestrelio patenka į motinos pieną (pieno/ serumo santykis - 0,37 – 0,55). Todėl kūdikis, kuris suvartoja pieno vidutiniškai 150 ml/kg per parą, gali nuryti 0,01-0,05 mikrogramus/kg kūno svorio etonorgestrelio per parą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksiškumo tyrimai kitokio poveikio, kurio nebūtų galima paaiškinti hormono dezogestrelio savybėmis, neatskleidė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Bulvių krakmolas

Povidonas K-30

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Stearino rūgštis

Magnio stearatas

Visų racematų ?-Tokoferolis

Tabletės plėvelė:

Polivinilo alkoholis

Titano dioksidas E171

Makrogolis 3000

Talkas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>