Vaistinis preparatas: Lercanidipine-ratiopharm
Puslapis: 8


Be to, atlikus sąveikos tyrimus su žmonėmis, buvo nustatyta, kad lerkanidipinas nepakeitė midazolamo, tipinio CYP3A4 substrato, arba metoprololio, tipinio CYP2D6 substrato, kiekio kraujo plazmoje. Todėl nėra tikėtina, kad taikant terapines dozes lerkanidipinas slopintų aktyviųjų medžiagų, kurias metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2D6, biologinę transformaciją.

Eliminacija

Šalinimas iš esmės vykdomas biotransformacijos būdu.

Buvo apskaičiuotas vidutinis 8–10 valandų galutinės pusinės eliminacijos laikas, o gydomasis poveikis dėl didelio susijungimo su lipidų membrana trunka 24 valandas. Vaistinio preparato vartojant kartotinai, jo organizme nesusikaupia.

Kinetikos pobūdis

Kai lerkanidipinas vartojamas geriant, preparato kiekis plazmoje nėra tiesiogiai proporcingas dozavimui (netiesinė kinetika). Pavartojus 10, 20 arba 40 mg, didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje santykis buvo 1:3:8, AUC ( 1:4:18, tai rodo palaipsnį ikisisteminio metabolizmo įsotinimą. Atitinkamai, biologinis prieinamumas didėja didinant dozes.

Charakteristikos pagal pacientų kategorijas

Vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams su nestipriu ir vidutiniu inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimu lerkanidipino farmakokinetinis poveikis buvo panašus į tą, kuris buvo stebimas bendrojoje pacientų populiacijoje; pacientams su stipriu inkstų funkcijos sutrikimu arba nuo dializės priklausantiems pacientams kraujo plazmoje veikliosios medžiagos koncentracija būna didesnė (apie 70 %). Pacientams su vidutiniu ir stipriu kepenų funkcijos sutrikimu sisteminis biologinis lerkanidipino prieinamumas gali padidėti, nes veiklioji medžiaga paprastai yra ekstensyviai metabolizuojama kepenyse.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Farmakologinių saugumo tyrimų su gyvūnais metu buvo nustatyta, kad poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinimo trakto funkcijai nėra, vartojant antihipertenzinį poveikį sukeliančias dozes.

Atitinkamas poveikis, kuris buvo nustatytas atlikus ilgalaikius tyrimus su žiurkėmis ir šunimis, buvo susijęs, tiesiogiai arba netiesiogiai, su žinomu didelių kalcio kanalų blokatorių dozių poveikiu, paprastai tai atspindėjo padidėjusią farmakodinaminę veiklą.

Lerkanidipinas nebuvo genotoksiškas ir nebuvo įrodytas jo kancerogeninis pavojingumas.

Gydant lerkanidipinu poveikio vaisingumui ir bendrajai reprodukcijai žiurkėms nebuvo.

Nebuvo gauta jokio teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams; tačiau žiurkėms didelės lerkanidipino dozės sukėlė embriono žūtį prieš implantaciją ir po jos bei vaisiaus vystymosi sulėtėjimą.

Lerkanidipino hidrochloridas, vartojamas didelėmis dozėmis (12 mg/kg/ parą), atsivedimo metu sukėlė distociją.

Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas besilaukiančiuose gyvūnuose ir jų išskyrimas į pieną tiriamas nebuvo.

Toksiškumo tyrimų metu metabolitai atskirai vertinami nebuvo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Lercanidipine-ratiopharm 10 mg plėvele dengtos tabletės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>