Vaistinis preparatas: Pentilin
Puslapis: 4


Atsiradus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams (pvz., odos reakcijai: dilgėlinei, veido paraudimui dėl kraujo priplūdimo, nenustygimui vietoje, galvos skausmui, priepuoliniam prakaitavimui ar pykinimui), vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti ir taikyti įprastines skubiosios pagalbos priemones: palaikyti ir sureguliuoti kraujospūdį, palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą. Sunkiais atvejais skirti adrenalino, infuzuoti skysčių ar skirti gliukokortikoidų (pvz., metilprednizolono).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė — periferiniai vazodilatatoriai, ATC kodas — C04AD03

Palankų pentoksifilino poveikį reologinėms kraujo savybėms daugiausia lemia kraujo klampumo sumažėjimas bei eritrocitų gebėjimo deformuotis padidėjimas. Tokio poveikio mechanizmas yra ATF, cAMF bei kitų ciklinių nukleotidų koncentracijos eritrocituose padidėjimas. Be to, slopindamas prie membranų prisijungusią fosfodiesterazę (dėl to didėja cAMF koncentracija) bei tromboksano sintezę, pentoksifilinas in vivo bei in vitro smarkiai slopina spontaninę bei stimuliuotą trombocitų agregaciją bei stimuliuoja prostaciklinų (prostaglandino I2) sintezę.

Vartojant pentoksifilino, kraujotaka gerėja ir periferijoje, ir smegenyse. Daugelio tyrimų metu nustatyta, kad išgėrus ar į veną suleidus pentoksifilino išeminiuose kojų raumenyse padidėjo dalinis deguonies slėgis audiniuose. Toks oksigenacijos pagerėjimas priklausė nuo dozės. Kitų tyrimų metu nustatyta, kad pacientų, sergančių smegenų kraujagyslių ligomis, smegenų žievėje bei cerebrospinaliniame skystyje pentoksifilinas padidino dalinį deguonies slėgį audiniuose. Dalinis deguonies slėgis padidėja ir arteriniame ateroskleroze sergančių ligonių kraujyje bei pacientų, sergančių retinopatija, tinklainės audinyje.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas pentoksifilinas absorbuojams greitai ir visas. Didžiausia koncentracija serume atsiranda per 2  3 valandas. Įvairias šaltiniais, pasiskirstymo tūris, kuriame pentoksifilinas po absorbcijos pasiskirsto labai greitai, svyruoja nuo 168 (±82,3 l) iki 376 (±135 l). Pentoksifilinas prisijungia prie eritrocitų membranos ir greitai metabolizuojamas. Duomenų, kad daug pentoksifilino jungtųsi prie plazmos baltymų, nėra.

Pentoksifilinas metabolizuojamas daugiausia kepenyse, mažiau - eritrocituose. Daug preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Redukcijos (dalyvaujant alfa ketoreduktazei) metu susidaro farmakologiškai aktyvus metabolitas “1”, o oksidacijos metu - daug kitų metabolitų, iš kurių farmakologiškai aktyvus yra metabolitas "5". Metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>