Vaistinis preparatas: Vasonit retard
Puslapis: 4


Atsiradus pirmiesiems padidėjusio jautrumo reakcijos požymiams (pvz., odos reakcijai: dilgėlinei, veido paraudimui dėl kraujo priplūdimo, nenustygimui vietoje, galvos skausmui, priepuoliniam prakaitavimui ar pykinimui), vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti ir taikyti įprastines skubiosios pagalbos priemones: pacientą paguldyti, pakelti jo kojas aukščiau, palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą, duoti kvėpuoti deguonies.



5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – periferiniai vazodilatatoriai, purino dariniai. ATC kodas – C04A D 03.

Pentoksifilinas yra ksantinų darinys, veikiantis kraujo ląsteles, kraujo klampumą ir kraujagyslių endotelio lygiųjų raumenų skaidulas (plečia kraujagysles).

Pentoksifilinas gerina eritrocitų elastingumą, slopina trombocitų agregaciją. Kraujo klampumas mažėja dėl vaisto fibrinogeno koncentraciją mažinančio poveikio bei antitrombino III kiekio didinančio poveikio.

Pentoksifilinas dažniausiai vartojamas esant sutrikusiai periferinei kraujotakai, taip pat sutrikus galvos smegenų kraujotakai. Centrinę nervų sistemą stimuliuojančiu poveikiu, būdingu kitiems metilksantinams, pentoksifilinas nepasižymi.

Ypatinga vaisto galeninė forma - ilgesnio veikimo tabletės užtikrina tolygų ir ilgai trunkantį poveikį, kuris tęsiasi ilgiau negu vaisto vartojimo periodas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas pentoksifilinas greitai absorbuojamas virškinamajame trakte ir prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką intensyviai metabolizuojamas kepenyse.

Pasiskirstymas

Pentoksifilinas su kraujo plazmos baltymais nesijungia.

Metabolizmas ir eliminacija

Išgerto vaistinio preparato veikliosios medžiagos ir metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1,5 valandos. Pailginto atpalaidavimo tablečių veikliosios medžiagos vidutinė išlikimo kraujo plazmoje trukmė yra apie 5 val.

Pentoksifilinas metabolizuojamas visiškai ir daugiau kaip 90% išsiskiria su šlapimu.

Pacientų grupių ypatumai

Pacientams, kuriems nustatytas inkstų veiklos sutrikimas (kretinino klirensas <30 ml/min.), pentoksifilino ir jo metabolitų ekskrecija yra lėtesnė.

Pacientams, kuriems nustatytas kepenų veiklos sutrikimas pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir absoliutus biologinis prieinamumas sustiprėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Ūminį toksinį poveikį pelėms ir žiurkėms sukelianti pentoksifilino dozė priklauso nuo vaisto vartojimo būdo: sušvirkšto į veną yra 0,17-0,23 g/kg kūno svorio, sušvirkšto į pilvaplėvės ertmę – 0,24-0,37 g/kg kūno svorio, pavartoto enteriniu būdu – daugiau kaip 1,2-2,1 g/kg kūno svorio.

Lėtinis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>