Vaistinis preparatas: Diflazon
Puslapis: 12


Jei atsiranda nepageidaujamas poveikis, gydymą reikia nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Gauta duomenų apie flukonazolo perdozavimą, pacientams pasireiškė haliucinacijos bei paranojinis elgesys.

Perdozavimo atvejais tinka simptominis bei palaikomasis gydymas. Jei reikia, plaunamas skrandis.

Daugiausia flukonazolo išsiskiria su šlapimu. Diurezės skatinimas tikriausiai gali greitinti eliminaciją. Taikant hemodializę per 3 valandas flukonazolo koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 50%.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sistemiškai veikiantys priešgrybeliniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – J02AC01.

Flukonazolas yra nauja sintetinė veiklioji triazolų grupės medžiaga. Jo vartojama paviršinėms bei sisteminėms grybelinėms infekcinėms ligoms gydyti. Flukonazolas yra stiprus ir selektyvus grybelių fermento 14-?-demetilazės inhibitorius. Jis slopina lanosterolio virtimą ergosteroliu, kuris yra svarbiausia grybelių bei pelėsių ląstelių membranų sudedamoji dalis.

Flukonazolio poveikis grybelių citochromo P-450 sistemai labai specifinis. Todėl 50 mg flukonazolio dozė per dieną, pavartojus 28 dienas, testosterono koncentracijai vyrų kraujo plazmoje ir steroidų koncentracijai vaisingo amžiaus moterų kraujo plazmoje įtakos neturi.

Flukonazolis veikia Candida albicans ir kitokių (ne Candida albicans) Candida padermių grybelius, Cryptococcus ssp. ir dermatofitus.

Candida krusei padermėms būdingas pirminis atsparumas flukonazolui. 40 proc. Candida glabrata rūšims taip pat yra išsivystęs pirminis atsparumas flukonazolui. Aspergillus padermių sukeltoms ligoms gydyti flukonazolas netinka. Tokiais atvejais gali prireikti gydyti kitu priešgrybeliniu vaistu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Flukonazolo farmakokinetinės savybės yra labai palankios (panašios jo išgėrus ir pavartojus į veną).

Rezorbcija

Išgertas flukonazolas gerai rezorbuojamas, jo biologinis prieinamumas viršija 90 %, didžiausia koncentracija serume susidaro per 0,51,5 val. Maistas įtakos vaisto rezorbcijai neturi. Vartojant po vieną dozę per parą, 90% vaistinio preparato pastovi koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 4-5 dienas.

Flukonazolo koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei. Vartojant 200 mg flukonazolo, Cmax būna maždaus 4,6 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrai po 15 dienų – maždaug 10 mg/l. Vartojant 400 mg flukonazolo, Cmax būna maždaug 9 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrai po 15 dienų – maždaug 18 mg/l.

Pirmą parą išgėrus dvigubai didesnę flukonazolo dozę, 90 proc. vaistinio pusiausvyrinės būklės plazmoje pasiekiama per 2 paras.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>