Vaistinis preparatas: Omeprazole-ratiopharm
Puslapis: 10


Atsitiktinės atrankos būdu dvigubai koduotu metodu atlikto Héliot klinikinio tyrimo duomenimis, omeprazolo derinys su dviem antibiotikais (amoksicilinu ir klaritromicinu) yra saugus ir veiksmingas 4 metų ir vyresnių vaikų, sergančių gastritu, H. pylori infekcijai gydyti. H. pylori buvo sunaikinta 74,2% (23 iš 31) pacientų, vartojusių omeprazolą, amoksiciliną ir klaritromiciną, bet tik 9,4% (3 iš 32) pacientų, vartojusių amoksiciliną ir klaritromiciną. Vis dėlto duomenų, kurie rodytų palankesnį klinikinį poveikį dispepsijos simptomams, negauta. Taip pat šis tyrimas nesuteikia informacijos apie jaunesnių kaip 4 metų vaikų gydymą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Omeprazolas ir omeprazolo magnio druska yra neatsparūs rūgščiai, todėl per burną vartojami skrandyje neirių granulių kapsulėse ar tabletėse pavidalo. Omeprazolas rezorbuojamas greitai, jo išgėrus didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Omeprazolas rezorbuojamas plonojoje žarnoje, baigiamas rezorbuoti dažniausiai per 3-6 val. Maistas įtakos biologiniam įsisavinamumui neturi. Sisteminis prieinamumas (biologinis prieinamumas) pavartojus vieną omeprazolo dozę per burną, yra maždaug 40%. Jį kartotinai vartojant 1 kartą per parą, biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60%.

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris sveikų žmonių organizme yra apie 0,3 l/kg. Maždaug 97% omeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Omeprazolą visai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžiausia jo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, katalizuojančio svarbiausiojo plazmoje randamo metabolito – hidroksiomeprazolo – susidarymą. Likusios dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos CYP3A4, katalizuojančios omeprazolo sulfono susidarymą. Dėl didelio omeprazolo afiniteto CYP2C19 gali pasireikšti konkurencinis slopinimas ir metabolinė vaistų sąveika su kitais CYP2C19 substratais. Tuo tarpu omeprazolo afinitetas CYP3A4 yra mažas, todėl galimybės slopinti kitų CYP3A4 substratų metabolizmą jis neturi. Be to, omeprazolas neslopina pagrindinių CYP fermentų.

Maždaug 3% kaukaziečių (baltųjų) ir 15-20% azijiečių populiacijos trūksta funkcionuojančio CYP2C19 fermento (jie vadinami lėtaisiais metabolizuotojais). Tikriausiai tokių asmenų organizme omeprazolo metabolizmą daugiausiai katalizuoja CYP3A4. Lėtųjų metabolizuotojų, kartotinai vartojusių 20 mg omeprazolo 1 kartą per parą, vidutinis AUC buvo 5-10 kartų didesnis negu žmonių, kurių CYP2C19 fermento funkcija normali (ekstensyviųjų metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija jų plazmoje taip pat buvo didesnė (3-5 kartus). Šie duomenys omeprazolo dozavimui yra nereikšmingi.

Išskyrimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>