Vaistinis preparatas: ESMOCARD
Puslapis: 10


Atsitiktinių imčių nekontroliuoto dozių palyginimo tyrimo metu preparato veiksmingumas vertintas 116 1 savaitės – 7 metų vaikų, kuriems po aortos koarktacijos korekcijos pasireiškė hipertenzija. Iš pradžių ligoniams infuzuota 125 mikrogramų/kg kūno svorio, 250 mikrogramų/kg kūno svorio arba 500 mikrogramų/kg kūno svorio dozė, vėliau pradėta nuolatinė atitinkamai 125 mikrogramų/kg kūno svorio/min., 250 mikrogramų/kg kūno svorio/min. arba 500 mikrogramų/kg kūno svorio/min. infuzija. Reikšmingo hipotenzinio poveikio skirtumo tarp 3 dozių grupių pacientų nebuvo. 54 % visų pacientų reikėjo skirti kitokio vaistinio preparato (ne esmololio), kad būtų pasiekta patenkinama kraujo spaudimo kontrolė (šis poreikis skirtingo dozavimo grupėse aiškiai nesiskyrė).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pusinio pasiskirstymo laikas yra labai trumpas (maždaug 2 minutės). Preparato suleidus į veną, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 minutės. Pasiskirstymo tūris yra 3,4 l/kg kūno svorio.

Esterazės esmololį metabolizuoja iki rūgštaus metabolito ir metanolio. Vyksta esterinės grupės hidrolizė eritrocituose ir (arba) audiniuose.

Esmololio metabolizmas nuo dozės nepriklauso (jei vartojamos 50  300 mikrogramų/kg kūno svorio/min. dozės). Su plazmos baltymais jungiasi 55% preparato.

Esmololis išsiskiria pro inkstus, dalis (mažiau kaip 2%) nepakitusiu pavidalu, dalis rūgštaus metabolito pavidalu (metabolitas reikšmingo beta adrenoreceptorius slopinančio poveikio nesukelia).

Bendras klirensas – 285 ml/kg kūno svorio/min. (jis nepriklauso nuo kepenų bei kitų organų kraujotakos).

Farmakokinetikos tyrime dalyvavo 22 3-16 metų vaikai ir paaugliai. Tyrimo metu iš pradžių buvo sušvirkšta įsotinamoji 1000 mikrogramų/kg kūno svorio esmololio dozė, po to pradėta nuolatinė 300 mikrogramų/kg kūno svorio/min. infuzija. Nustatytas bendro organizmo klirenso vidurkis buvo 119 ml/kg kūno svorio/min., vidutinis pasiskirstymo tūris 283 ml/kg kūno svorio, vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas 6,9 min. Gauti duomenys rodo, kad esmololio kinetika vaikų ir suaugusių žmonių organizme yra panaši. Vis dėlto atskirų pacientų rodmenys labai skyrėsi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nepastebėta. Triušiams pasireiškė embriotoksinis poveikis (vaisius dažniau rezorbuodavosi), kurį tikriausiai sukėlė esmololis. Toks poveikis atsirado, kai koncentracija plazmoje 10 kartų viršijo gydomąją. Esmololio poveikio vaisingumui, perinataliniam ar postnataliniam laikotarpiui tyrimų neatlikta. Tyrimų su keliomis in vivo ir in vitro sistemomis metu mutageninio poveikio nenustatyta. Ilgalaikių esmololio saugumo tyrimų irgi neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio acetatas trihidratas (E262)

Acto rūgštis (E260)

Vandenilio chlorido rūgštis (E507) pH koreguoti

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>