Vaistinis preparatas: Agen
Puslapis: 5


Atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu PRAISE įrodyta, kad III ir IV funkcinės klasės (pagal NYHA) širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams, kartu su digoksinu, diuretikais bei AKF inhibitoriais vartojantiems amlodipino, mirties rizika ir bendra mirtingumo ir ligotumo rizika nedidėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Įprastinėmis dozėmis geriamas amlodipinas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro po 6-12 valandų. Preparato biologinis prieinamumas yra 64-80(, tariamas pasiskirstymo tūris – 21 l/kg. Maistas vaisto rezorbcijos neveikia.

Tyrimais in vitro nustatyta, kad apie 97,5( amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.

Biotransformacija ir eliminacija

Preparato pusinės eliminacijos iš plazmos laikas – 35-50 valandų. Jis nekinta, jei vaistinio preparato vartojama kartą per parą. Nuolat vartojant amlodipino, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per 7-8 dienas. Didžioji amlodipino dalis kepenyse metabolizuojama į neveiklius metabolitus. 10( pavartotos dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu su šlapimu, 60( – metabolitų pavidalu.

Dialize amlodipino iš organizmo pašalinti neįmanoma.

Senyvų ligoniai

Didžiausia amlodipino koncentracija kraujyje ir senyviems, ir jaunesniems pacientams susidaro per tą patį laiką. Senyvų pacientų organizme preparato klirensas mažėja, AUC didėja, o pusinės eliminacijos laikas ilgėja. Manoma, kad širdies nepakankamumu sergančių ligonių organizme AUC didėja ir pusinės eliminacijos laikas ilgėja priklausomai nuo amžiaus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimais su žiurkėmis ir pelėmis nustatyta, kad amlodipinas neturi kancerogeninio poveikio. Mutageninio poveikio tyrimais nustatyta, kad jokia amlodipino dozė neveikia genų ir chromosomų.

Žiurkių patelių, vartojusių 10 mg/kg kūno svorio paros dozę (ji yra 8 kartus didesnė už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui), vaisingumas nepakito. Žiurkėms ir triušiams, vartojusiems dozes, kurios yra 8-23 kartus didesnės už dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, teratogeninis ir embriotoksinis poveikis nepasireiškė. Žiurkių patelės, kurios 14 dienų prieš apvaisinimą ir vaikingumo laikotarpiu vartojo 10 mg/kg kūno svorio dozę, jauniklių atsivedė 50( mažiau ir 5 kartus daugiau jų vaisių nugaišo gimdoje. Amlodipino vartojusių žiurkių vaikingumo laikotarpis ir vaikavimasis pailgėjo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

PVC/PVDC/Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 10 tablečių. Kartono dėžutėje yra 10, 30 arba 90 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

ZENTIVA, k.s.

U kabelovny 130

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>