Vaistinis preparatas: OKTAVA
Puslapis: 6


Atsižvelgiant į ilgalaikį farmakologinį lerkanidipino poveikį, vaistinio preparato perdozavus, širdies ir kraujagyslių būklę būtina stebėti mažiausiai 24 valandas. Duomenų apie gydymo hemodialize naudą nėra. Kadangi veiklioji medžiaga yra labai lipofiliška, labai tikėtina, kad jo koncentracija kraujo plazmoje nėra pavojingo periodo trukmės rodiklis ir dializė gali būti neveiksminga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( kalcio kanalų blokatoriai selektyvūs kraujagyslėms, dihidropiridinų dariniai, ATC kodas ( C08CA13.

Lerkanidipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia dėl tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimo, sukeliančio bendro periferinio pasipriešinimo sumažėjimą. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos laiko kraujo plazmoje, antihipertenzinis lerkanidipino poveikis dėl didelio jo pasiskirstymo membranoje koeficiento trunka ilgai. Neigiamo inotropinio poveikio lerkanidipinas nesukelia, kadangi jam būdingas didelis selektyvumas kraujagyslėms.

Kadangi lerkanidipino hidrochlorido kraujagysles plečiantis poveikis pasireiškia palaipsniui, hipertenzija sergantiems ligoniams ūminė hipotenzija su refleksine tachikardija pasireiškia retai.

Antihipertenzinis lerkanidipino, kaip ir kitų asimetrinių 1,4-dihidropiridinų, poveikis daugiausiai priklauso nuo (S) enantiomero.

Be klinikinių tyrimų, paremiančių terapines indikacijas, buvo atliktas ir nedidelis nekontroliuojamas atsitiktinių imčių tyrimas su sunkia hipertenzija (vidutinis diastolinis kraujospūdis (( SN) buvo 114,5 (( 3,7) mmHg) sergančiais ligoniais. Šio tyrimo metu nustatyta, kad iš 25 pacientų, kartą per parą gėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, kraujospūdis tapo normalus 40(, iš 25 ligonių, 2 kartus per parą gėrusių 10 mg dozę, ( 56(. Dvigubai aklu metodu atlikto atsitiktinių imčių kontroliuojamo (vaistinio preparato poveikis lygintas su placebo poveikiu) tyrimo metu 20 mg lerkanidipino paros dozė ligoniams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija, veiksmingai mažino sistolinį kraujospūdį: nuo pradinio vidutinio 172,6 (( 5,6) mm Hg iki 140,2 (( 8,7) mm Hg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus 10–20 mg dozę absorbuojamas visas lerkanidipinas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1,53 val. ir būna atitinkamai 3,30 (( 2,09) nanogramo/ml ir 7,66 (( 5,90) nanogramo/ml.

Farmakokinetiniai dviejų lerkanidipino enantiomerų parametrai kraujo plazmoje yra panašūs: laikas, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia, yra vienodas, didžiausia (S) enantiomero koncentracija kraujo plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesni, abiejų enantiomerų pusinės eliminacijos laikas yra beveik toks pat. In vivo vieno enantiomero virtimo kitu nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>