Vaistinis preparatas: Olanzapine Accord
Puslapis: 12


Atsižvelgiant į klinikinę būklę, būtina stebėti gyvybinių organų veiklą ir pradėti simptominį gydymą, įskaitant hipotenzijos ir kraujotakos kolapso gydymą bei kvėpavimo palaikymą. Negalima vartoti epinefrino, dopamino ir kitų simpatikomimetikų, kuriems būdingas beta agonistinis aktyvumas, nes, beta adrenoreceptorių stimuliavimas gali sunkinti hipotenziją. Galimų aritmijų nustatymui būtina nuolat stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Rūpestingą medicininę priežiūrą ir nuolatinį stebėjimą būtina tęsti tol, kol pacientas pasveiks.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai preparatai: diazepinai, oksazepinai ir tiazepinai , ATC kodas – N05A H03

Olanzapinas yra antipsichozinis, maniją slopinantis ir nuotaiką stabilizuojantis vaistinis preparatas, kuriam būdingas platus farmakologinis poveikis daugeliui receptorių sistemų.

Ikiklinikiniais tyrimais nustatyta, kad olanzapinui būdingas afinitetas (Ki; <100 nM) serotonino 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, dopamino D1, D2, D3, D4, D5, cholinerginiams muskarino m1-m5, adrenerginiams alfa1 ir histamino H1 receptoriams. Gyvūnų elgsenos tyrimų duomenys rodo, kad olanzapinui yra būdingas antagonizmas 5HT, dopamino ir cholinerginiams receptoriams, atitinkantis jungimosi su receptoriais savybes. In vitro tyrimų duomenimis, olanzapino afinitetas serotonino 5HT2 receptoriams didesnis, negu dopamino D2 receptoriams ir tyrimų in vivo metu olanzapinas serotonino 5HT2 receptoriams darė stipresnį poveikį, negu dopamino D2 receptoriams. Elektrofiziologinių tyrimų duomenys rodo, kad olanzapinas selektyviai mažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų impulsaciją ir sukelia labai silpną poveikį motorines funkcijas reguliuojančioms dryžuotojo kūno (A9) sistemoms. Sąlyginį vengimo refleksą (antipsichozinio poveikio vertinimo testas) silpnino mažesnės olanzapino dozės, nei sukeliančios katalepsiją (nepageidaujamo poveikio motorikai žymuo). Olanzapinas, skirtingai negu kai kurie kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, stiprino reagavimą testo, kuriuo vertinamas nerimo mažėjimas, metu.

Tyrimo metu sveikiems savanoriams, išgėrusiems vienkartinę 10 mg olanzapino dozę, pozitronų emisijos tomografija (PET) buvo nustatyta, kad daugiau olanzapino prisijungė prie 5HT2A receptorių negu prie dopamino D2 receptorių. Be to, šizofrenija sergantiems ligoniams atlikus vieno fotono emisijos kompiuterinės tomografijos (SPECT) duomenų tyrimą, nustatyta, kad į gydymą olanzapinu reagavusių pacientų dryžuotajame kūne buvo mažiau užimtų D2 receptorių, negu į gydymą kitais antipsichoziniais vaistiniais preparatais bei risperidonu reagavusių pacientų, ir panašus kiekis, kaip pacientų, kurie reagavo į gydymą klozapinu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>