Vaistinis preparatas: Fromilid 500
Puslapis: 7


Atsparumas gali būti konstitucinis ir įgytas. Konstitucinis atsparumas reiškia kryžminį atsparumą visiems makrolidams, linkozamidams ir B tipo streptograminui (sutrumpintai MLSB). Esant įgytam atsparumui, bakterijų štamai būna atsparūs makrolidams, turintiems laktono žiedą 14-oje padėtyje (eritromicinui, roksitromicinui, klaritromicinui) ar 15-oje padėtyje (azitromicinui), tačiau neatsparūs makrolidams, turintiems laktono žiedą 16 padėtyje (spiramicinui, jozamicinui, midekamicinui, miokamicinui), linkozamidams ir streptograminui B. Nustatytas šių bakterijų atsparumas MLSB: S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis, Clostridium rūšių ir Bacteroides rūšių.

Nustatyta, kad S. epidermidis ir (neseniai) daugelio M fenotipo streptokokų atsparumo mechanizmas yra padidėjęs antibiotiko išėjimas iš bakterijos. Šie mikroorganizmai yra atsparūs makrolidams, turintiems laktono žiedą 14-oje ar 15-oje padėtyje, tačiau neatsparūs makrolidams, turintiems laktono žiedą 16-oje padėtyje, linkozamidams ir streptograminui B. Atsparumas priklauso nuo genų (mef A ir mef B), kurie koduoja šio fenotipo bakterijų vystymąsi. Šių genų dažnai randama S. pyogenes, S. agalactiae ir S. pneumoniae. Kai kurių bakterijų atsparumas priklauso nuo kelių mechanizmų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Aplinkoje, kurioje yra skrandžio rūgšties, klaritromicinas yra stabilus. Geriamojo klaritromicino biologinis prieinamumas – maždaug 55 proc. Maistas gali sulėtinti klaritromicino rezorbciją, tačiau neturi reikšmingos įtakos jo biologiniam prieinamumui. Maždaug 20 proc. klaritromicino greitai metabolizuojama į 14-hidroksiklaritromiciną, kurio biologinis poveikis panašus į klaritromicino. Jo koncentracija sveikų savanorių serume proporcinga išgertai dozei. Didžiausia koncentracija serume susidaro greičiau kaip per 3 val. Vidutinė koncentracija, išgėrus vienkartinę 250 mg klaritromicino dozę, būna 0,62-0,84 (g/ml, išgėrus vienkartinę 500 mg dozę – 1,77-1,89 (g/ml. Atitinkamos 14-hidroksi metabolito koncentracijos būna 0,4-0,7 (g/ml (išgėrus 250 mg dozę) ir 0,67-0,8 (g/ml (išgėrus 500 mg dozę). Plotas po koncentracijos serume, priklausomai nuo laiko, kreive (AUC), išgėrus 250 mg dozę, būna 4 (g/ml(val., o išgėrus 500 mg dozę – 11 (g/ml(val.

Pakartotinai vartojant 250 mg klaritromicino du kartus per parą, šio vaisto pusiausvyrinė koncentracija susidaro po penktosios dozės. Didžiausia klaritromicino koncentracija būna 1 (g/ml, 14-hidroksiklaritromicino – 0,6 (g/ml.

Vaikams geriant klaritromicino suspensiją 7,5 mg/kg kūno svorio dozėmis kas 12 val., didžiausia pusiausvyrinė klaritromicino koncentracija būna 3-7 (g/ml, 14-hidroksi metabolito – 1-2 (g/ml.

Patekimas į audinius

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>